口服缓控释制剂.pptVIP

与以往常规剂型如片剂、胶囊、注射剂比较, 缓释、控释制剂关键优点是①能够降低给药次数, 改善患者顺应性; ②降低血药浓度峰谷现象, 降低毒副作用, 提升疗效; ③增加药品诊疗稳定性。 多年来高分子材料发展, 促进了缓控释制剂制备技术和新品种开发。口服缓控释制剂有十多个不一样类型, 如骨架型、包衣型、缓释小丸、胶囊、多层缓释片等。 骨架型缓释制剂多数可用常规生产制备和工艺制备, 机械化程度高, 成本低, 质量稳定。 一、骨架型缓释制剂 (一)不溶性骨架缓释制剂 制备水不溶性骨架缓释片工艺方法极多。常见材料有乙基纤维素、聚乙烯类、丙烯酸树脂类、乙烯－醋酸乙烯共聚物等。因为难溶性药品从骨架内释出速率太慢, 所以水溶性药品较适合此种骨架缓释片。如低黏度等级乙基纤维素与吲哚美辛、茶碱, 在与少许润滑剂干混后可直接压片。 (二)溶蚀性骨架缓释片 此种片剂以惰性脂肪及蜡类基质为骨架材料与药品制成片剂, 药品释放是借脂肪或蜡质逐步溶蚀来完成, pH值、消化酶对脂肪酸酯水解速度有一定影响。常见材料有: 蜂蜡、氢化植物油、硬脂酸、聚乙二醇、巴西棕榈蜡、甘油硬脂酸酯、丙二醇硬脂酸酯和十八烷醇等。常见致孔剂有微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙二醇（PEG）和水溶性表面活性剂等。 (三)亲水凝胶骨架缓释片 此种缓释片以亲水性高分子聚合物为骨架材料, 其制备方法较为简单, 将药品、骨架材料和适量辅料混合均匀制粒, 压制成片剂即可。所制成缓释片口服后在胃肠道消化液中膨胀形成凝胶, 使释药时间延长。此种类型药品释放受胃肠道生理原因、pH值及蠕动速度影响较小。亲水凝胶骨架材料可四类: 纤维素衍生物、非纤维素多糖类、天然胶类、乙烯基聚合物和丙烯酸聚合物等。 (四)胃内滞留片 该技术使片剂滞留于胃中, 延长药品释放时间, 改善药品吸收, 利于提升生物利用度。胃内滞留片含有骨架释药特征, 可视为特殊骨架片。其系由药品及亲水性胶体及其她辅助材料所制得口服片剂, 属于流体动力学平衡制剂, 又称胃漂浮片。 　二、包衣型缓释制剂 包衣型缓释制剂系选择一个或多个包衣材料对颗粒剂、小丸、片剂等进行包衣, 控制药品扩散和溶出, 以延缓药品释放。依据不一样材料及药品性质, 能够采取不一样处方和工艺, 分为微孔膜包衣缓释制剂、肠溶包衣缓释制剂、缓释胶囊和小丸脉冲释药系统。 　(一)微孔膜包衣缓释制剂 微孔膜包衣缓释制剂用微孔膜包衣, 常见微孔包衣材料有乙基纤维素、醋酸纤维素、聚乙烯、聚丙烯、聚乳酸、聚乙醇酸、聚乳酸－聚乙醇酸共聚物, 高纯度聚氢乙烯、聚碳酸脂、环氧树酯、聚酰胺、缩醛聚合物、聚酯、聚氨基甲酸酯、聚酰亚胺和聚苯乙烯衍生物等, 在膜材料溶液中加入可溶性物质（如微粉化糖粉等）, 或其她可溶性高分子材料（如聚乙二醇和甲基纤维素等）作为膜致孔剂, 用以调整释药速率。 　(二)肠溶性膜包衣缓释制剂 　 肠溶性膜包衣缓释制剂, 是采取不溶于胃液而溶于肠液薄膜包衣材料制成, 可采取邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP）等纤维素。 (三)缓释微囊 缓释微囊, 是将固体或液体药品微粒用高分子物质或共聚物包裹于表面, 形成半渗透性或密封包衣层。常见材料有: 易溶于水明胶、桃胶等, 不溶于水乙基纤维素、尼龙和甲基丙烯酸酯共聚物类, 可溶于酸性介质甲基丙烯酸二甲氨基乙酯－中性甲基丙烯酸酯共聚物等, 可溶于碱性介质阴离子聚合物甲基丙烯酸共聚物和邻苯二甲酸乙酸乙烯酯等。 　三、速释制剂 多年来速释制剂发展较快, 不仅服用时 不需用水, 又有利于儿童及老年用药, 且含有起效快、生物利用度高等特点, 尤其在美国及日本市场取得快速发展。速释制剂包含速崩制剂和速溶制剂。 文档如有侵权，请联系本人协改正删除，内容如有不当之处，请联系本人改正或者删除，谢谢。 * 文档如有侵权，请联系本人协改正删除，内容如有不当之处，请联系本人改正或者删除，谢谢。 文档如有侵权，请联系本人协改正删除，内容如有不当之处，请联系本人改正或者删除，谢谢。 文档如有侵权，请联系本人协改正删除，内容如有不当之处，请联系本人改正或者删除，谢谢。 文档如有侵权，请联系本人协改正删除，内容如有不当之处，请联系本人改正或者删除，谢谢。 文档如有侵权，请联系本人协改正删除，内容如有不当之处，请联系本人改正或者删除，谢谢。 文档如有侵权，请联系本人协改正删除，内容如有不当之处，请联系本人改正或者删除，谢谢