第27章肾上腺皮质激素类药.pptxVIP

第二十七章肾上腺皮质激素类药物李民; 一、肾上腺皮质激素 (adreno·cortical hormones)-甾体类化合物 是肾上腺皮质以类固醇为原料合成和分泌的所有激素的总称。; ;糖皮质激素药化学结构;C6上引入甲基（甲泼尼松龙）抗炎作用增强、水盐代谢作用弱C9引入-F，C16引入α-OH(曲安西龙)抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱 C16引入α -CH3或β-CH3（地塞米松） 抗炎作用更强、无水盐代谢作用;盐皮质激素化学结构;一、分泌调节二、药动学三、作用机制四、药理应用五、临床应用七、不良反应及防治八、用法;皮质轴调节系统 下丘脑-垂体前叶-肾上腺;皮质调节系统 下丘脑-垂体前叶-肾上腺;反馈调节通路;GC日分泌节律性（circadian rhythm）;二、药动学;影响CBG合成的因素;3. 主要在肝中代谢，与葡萄糖醛酸或硫酸结合，未结合部分一起由尿排出 4. 可的松与泼尼松须在肝内分别转化为氢化可的松与泼尼松龙而生效 体外使用无效 严重肝功能不全者须给予氢化可的松与泼尼松龙 5. 与肝药酶诱导剂合用需加大皮质激素剂量;;三、作用机制;糖皮质激素受体(GR); GR未活化时与一大分子蛋白质复合物结合 组成：两个分子的热休克蛋白90 (Hsp90)；