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中枢镇痛药-曲马多 曲马多的二种同分异构体 曲马多是不对称分子，具有旋光异构体，临床用其混旋体 奇曼丁? 混旋曲马多 右旋曲马多 激动阿片受体 阻断疼痛感觉的上行传导 左旋曲马多 抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取 抗抑郁，加强疼痛的下行抑制通路 双重镇痛 协同增效 安全耐受 – 副作用相互拮抗 1 3 2 4 2 3 4 1 曲马多的临床特点 曲马多区别于： 传统阿片类药物： 呼吸抑制 便秘 尿潴留 耐受性 依赖性 外周镇痛药： 前列腺素作用 -心血管风险 -消化道溃疡 -出血倾向 -肾毒性 肝毒性 25名连续的癌症患者，双盲，随机试验。在WHO推荐二阶梯治疗失败后，使用曲马多 或吗啡逐步增加剂量进行治疗。四天后评价疗效。 曲马多治疗4天后达到与吗啡等效 第四天平均日剂量: 曲马多375 ± 135 mg, 吗啡 101 ± 58 mg, 4:1 口服等效剂量比 曲马多治疗的患者恶心、便秘发生率明显降低，镇静作用也弱 WHO推荐曲马多作为二阶梯镇痛药，其疗效与低剂量吗啡等效 0 1 2 3 4 开始治疗 第四天 Wilder-Smith C. H. et al. Annals of Oncology 1994;5:141-146 3.2 1.5 1.6 曲马多 吗啡 无 不可忍受 3.1 (Verbal rati