降血糖专题知识讲座.ppt

文档如有侵权，请联系本人协改正删除，内容如有不当之处，请联系本人改正或者删除，谢谢。 文档如有侵权，请联系本人协改正删除，内容如有不当之处，请联系本人改正或者删除，谢谢。 降血糖专题知识讲座 糖尿病: 是一个多病因代谢疾病, 慢性高血糖伴随因胰岛素分泌或作用缺点引发糖, 脂肪和蛋白质紊乱。世界卫生组织（WHO） 美国糖尿病协会（ADA）把糖尿病定义为一个以高血糖为特征代谢性疾病。高血糖是血糖升高专业术语。体内胰岛素缺乏、或不足或不能被正常利用时则会出现高血糖 糖尿病分类 1型糖尿病占全部糖尿病患者5-10%, 当免疫系统攻击和破坏胰腺产生胰岛素β细胞时, 即出现1型糖尿病。(胰岛素依靠型)需用外源性胰岛素诊疗（IDDM）胰岛素补充疗法 2型糖尿病在全部糖尿病病人中占90-95%, 它发生于人体产生一定胰岛素但不能被正常利用时。(非胰岛素依靠型）肥胖病人多发 胰岛素相对不足 （NIDDM）口服降血糖药 糖尿病诊疗 现在无很理想方法 糖尿病教育和心理诊疗 饮食诊疗 运动诊疗 药品诊疗 自我血糖监测 是胰岛内β细胞受到内源或外源性物质如葡萄糖, 乳糖, 核糖等刺激时分泌一个蛋白激素, 在体内起调整血糖, 脂肪及蛋白质代谢作用。 1926年Abel首次分离到 1955年说明氨基酸序列一级结构 1965年中国首次人工合成结晶牛胰岛素 第一节 胰岛素 一. 胰岛素得结构 胰岛素: A链(21个氨基酸）+B链（31个氨基 酸） 不一样种动物胰岛素分子中氨基酸种类有差异 临床用最多是猪胰岛素 二.胰岛素性质 白色或类白色结晶性粉末, 结晶随PH改变而改变 不溶于水、乙醇、三氯甲烷或乙醚, 溶于矿酸、氢氧化钠 含有蛋白质性质: 两性 盐析 变性 颜色反应 灼烧 水解 胰岛素类似物 速效胰岛素 短效胰岛素 中效胰岛素 长久有效胰岛素 第二节 口服降血糖药 口服降血糖药按作用机制分类 促胰岛素分泌剂 磺酰脲类（甲苯磺丁脲） 氨基甲酰基苯甲酸类（瑞格列乃） 氨基丙酸（那格列奈） 增加外周葡萄糖利用双胍类 胰岛素分泌模式调整剂 苯丙氨酸 胰岛素增敏剂 噻唑烷二酮类（环格列酮）双胍类 降低肠道吸收 α－葡萄糖苷酶抑制剂类（阿卡波糖 米格列醇） 改善并发症 磺酰脲类降糖药 发觉及发展 1942年 1955年 磺胺异丁基噻二唑 氨苯磺丁脲 骨髓抑制和肝毒性 1965年 甲苯磺丁脲 有脂环或含氮脂环 吸收快, 作用强 格列本脲 1969年 80年代 格列美脲 用量更小, 更安全 甲苯磺丁脲(Tolbutamide) 化学名: 4-甲基-N-[(丁氨基)羰基]苯磺酰胺 N-[(Butylamino)carbony]-4-methylbenzenesulfonamide 理化性质 1.本品为白色结晶或结晶性粉未; 无臭, 无味。 易溶于丙酮或氯仿, 溶于乙醇, 几乎不溶于水 2、酸碱性 含磺酰脲结构, 含有酸性, 可溶于氢氧化钠溶液。（酸碱滴定法进行含量测定） 3、稳定性 结构中含脲部分不稳定, 在酸性溶液中受热易水解。（判定） ＋ 甲苯磺酰胺沉淀 用水重结晶后, 测定熔点 产生正丁胺臭味 4.含量测定 酸碱滴定法进行含量测定 体内代谢 口服快速由胃肠道吸收 30分钟即可在血中检出, 2~3小时达血浆浓度峰值, 持效6~12小时, 属短效磺酰脲类降糖药。 在体循环中与血浆蛋白结合, 在肝脏降解氧化为羧基或羟基衍生物而失活, 由肾脏排出。 作用机制 刺激胰岛素分泌 同时降低肝脏对胰岛素消除 还能改善外周组织胰岛素敏感性, 增加胰岛素受体数量和增加胰岛素与其受体结合 增加肌肉细胞内葡萄糖运转和糖原合成酶活性, 降低肝糖产生。 临床用途 降糖作用较弱但安全有效 用于诊疗轻中度Ⅱ型糖尿病, 尤其是老年糖尿病人。 注射剂用于诊疗胰岛素瘤。 合成 HCL NH3/C2H5OH H2SO4/CH3OC6H5 格列本脲 Gliclazide 强效降糖药用于中、重度2型糖尿病患者 关键以脂环氧化羟基化代谢失活 第二代口服磺酰脲类口服降血糖药第一个代表药品, 1969年上市 文档如有侵权，请联系本人协改正删除，内容如有不当之处，请联系本人改正或者删除，谢谢。 文档如有侵权，请联系本人协改正删除，内容如有不当之处，请联系本人改正或者删除，谢谢。