生物药剂学与药代动力学(药学专业知识一-药学专业知识一-冲刺精讲[超值精品]).docVIP

　　　　　 第 PAGE 2页 　　考情分析　　属药剂学范畴，生物药剂学+药代动力学；　　预测考试分值：15～18分；　　难度较高，结合机体和案例，计算题。　　建议：熟读重点，部分理解，部分记忆，部分断然舍弃。学会运用公式进行简单计算。　　　　考点1　药物的体内过程　　血管内给药：静脉注射、静脉滴注，不存在吸收过程。　　非血管内给药：存在吸收过程，如口服、肌内注射、吸入、透皮给药等。　　除起局部治疗作用的药物外，药物只有吸收进入体循环，才能产生疗效。　　　　考点2　药物的体内过程　　1.吸收：药物从给药部位进入体循环，速度与量。　　2.分布：药物进入体循环后向各组织、器官或体液转运。　　3.代谢：药物受体内酶系统作用，结构发生转变。　　4.排泄：药物及其代谢产物排出体外的过程。　　5.转运：吸收＋分布＋排泄。代谢不运动，排除。　　6.处置：分布＋代谢＋排泄。吸收进体循环前，排除。　　7.消除：肝代谢＋肾排泄。药量减少的过程。 　　　　考点3　速率常数k及临床意义　　描述药物在体内吸收、分布、代谢和排泄过程中速度与浓度的关系。药动学的特征参数。　　速率常数的单位是时间的倒数，如min-1或h-1。　　药物的速率常数越大，表明其体内过程速度越快。　　药物消除速率常数k具有加和性，药物消除的主要途径是肾排泄和肝代谢，因此k是代谢速率常数kb、排泄速率常数ke等之和：k=kb+ke…　　　　考点4　生物半衰期t1/2及临床意义　　药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间，常以t1/2表示，单位取“时间”。t1/2 =0.693/k 　　生物半衰期表示药物从体内消除的快慢。　　代谢快、排泄快的药物，其t1/2小。　　代谢慢、排泄慢的药物，其t1/2大。　　t1/2也是药物的特征参数，不因药物剂型、给药途径或剂量而变化。药物的t1/2改变则表明消除器官功能有变化，肝、肾功能低下时t1/2会延长，此时用药应注意剂量调整。 　　考点5　表观分布容积V及临床意义　　体内药量与血药浓度间相互关系的比例常数，用“V”表示。V=X/C。　　V的单位通常以“L”或“L/kg”表示。分布容积大，提示分布广或者组织摄取量多。　　水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，V较小；亲脂性药物在血液中浓度较低，V通常较大，往往超过体液总体积。　　注：V没有生理学与解剖学上的意义，不代表生理空间。　　　　考点6　清除率Cl及临床意义　　单位时间从体内消除的含药血浆体积，用“Cl”表示。　　单位“体积/时间”。计算公式：Cl=kV。　　清除率是重要的药动学特征参数，对某一正常个体清除率是一定的（常数），当机体的肝脏或肾脏功能出现障碍时，Cl会变小。　　清除率具有加和性，多数药物以肝代谢和肾排泄途径从体内消除，因此药物总Cl等于肝清除率Clh与肾清除率Clr之和：Cl=Clh+Clr 　　　　考点7　药物的转运方式　　1.载体转运：由生物膜中的蛋白质作为载体介导的转运。　　（1）主动转运（逆水行舟） 　　1）逆浓度梯度转运；　　2）需要能量，由ATP提供；　　3）吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象；　　　　4）可与结构类似物质发生竞争现象；　　5）受代谢抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运；　　6）有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性；　　7）有部位特异性，如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行，维生素B12在回肠末端部位吸收。　　（2）易化扩散（顺水行舟）　　又称促进扩散、中介转运或易化转运，药物的吸收需要载体，但由高浓度区向低浓度区扩散。　　具有载体转运的各种特征，即有饱和现象、对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争抑制。　　但与主动转运不同：不消耗能量、且顺浓度梯度转运。载体转运的速率大大超过被动扩散。核苷类药物、单糖类和氨基酸等极性物质转运为促进扩散。　　 　　2.被动转运（顺水游泳）　　（1）特点：①顺浓度梯度转运；②不需要载体，膜对通过物无特殊选择性；③无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异性；④扩散过程不需要能量。　　（2）分类：　　①滤过：水溶性的小分子物质，如肾小球滤过。　　②简单扩散：未解离的分子型药物脂溶性较大，易通过脂质双分子层。解离度小、脂溶性大的药物易吸收。　　扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。大多数药物通过生物膜的方式。　　3.膜动转运