药物化学重点内容.pdfVIP

一、药物构效关系 1、地西泮（苯二氮 ?类催眠镇静药）的构效关系 2、盐酸普鲁卡因（苯甲酸酯类局部麻醉药）的构效关系 3、硝苯地平（二氢吡啶类钙通道阻滞剂）的构效关系 4、环丙沙星（喹诺酮类抗菌药）的构效关系 二、重点药物要点 第四章、中枢神经系统药物 1、催眠镇静药： ⑴ . 巴比妥类：异戊巴比妥；⑵ . 苯二氮卓类：地西泮；⑶ . 非苯二氮卓类 GABAA 受体激动剂：酒石酸唑 吡坦。 催眠镇静药结构分类及代表药物（只看这两类） 分类 代表药物 苯二氮卓类 地西泮 巴比妥类 异戊巴比妥 （1）地西泮：苯二氮 ?类 理化性质： 1、遇酸或碱放置或受热易水解开环， 1,2 位内酰胺和 4,5 亚胺结构均可开环； 4,5 位在中性和碱性条件下环合， 4,5 位开环为可逆水解，不影响生物利用度。 2、生物碱（叔胺结构）的一般反应。如：与碘化铋钾试液反应，产生橙红色沉淀 主要代谢途径及代谢产物名称：