缓释与控释制剂课件.pptVIP

第四节 缓释控释颗粒压制片制备技术 二、微囊压制片技术 微囊压制片，如将阿司匹林结晶，以阻滞剂为囊材进行微囊化，制成微囊，再压成片子。 此法特别适用于处方中药物含量高的情况。 三、缓释或控释小丸压制片技术 此法先将药物（全部或部分）与部分辅料制成小丸，然后与含药或不含药的骨架材料（亲水凝胶型或溶蚀型）粉末或颗粒混合再加入适量润滑剂压片。 例1 无水茶碱控释片 处方组成：无水茶碱100mg/片，200mg/片，450mg/片，主要辅料有小丸种子（18~20目）邻苯二甲酸醋酸纤维素、羟丙甲纤维素（E50）、乳糖（无水）、十六醇、单硬酯酸、甘油酯、硬脂酸镁、丙酮、邻苯二甲酸二乙酯、异丙醇、水等。 制法：先将大部分茶碱以邻苯二甲酸醋酸纤维素（或邻苯二甲酸羟丙甲纤维素酯）、邻苯二甲酸二乙酯的丙酮异丙醇溶液包于小丸上。再将小部分无水茶碱与羟丙甲纤维素、无水乳糖制粒，颗粒大小应与小丸大小相当，再加入熔融的十六醇与单硬酯酸甘油酯混合均匀，加硬脂酸镁混匀压片。 第五节 缓释控释胶囊制备技术 目前上市产品中，大多数缓释控释胶囊内装缓释控释小丸，少部分装缓释颗粒，装缓释小片的胶囊更少。装缓释颗粒胶囊工艺比较简单，可用常规制粒技术，但质量不及小丸，缓释小片装胶囊的关键是小片灌装设备的机械化问题。缓释控释小丸装胶囊最常用。小丸大小一般为0.5~2.5μm。 一、小丸 (pellets)的特点 其特点：不受胃排空的影响，个体差异小； 与胃粘膜接触面积大，药物局部浓度低、可减少药物对胃的刺激性；用药后均匀分布在胃肠道内，释药完全，生物利用度高； 个别小丸有缺陷，不致对整个制剂释药行为产生影响； 制成小丸包衣，可提高药物稳定性； 各种不同释药小丸搭配组合，血药浓度平稳。 当前问题是工艺复杂、技术难度大。 第五节 缓释控释胶囊制备技术 包衣（coating）首先要有合适的包衣液，才能形成具有缓释控释作用及释药重现性好、连续、均一稳定的薄膜，包衣液通为数种组分的混合物。一般包括膜材、增塑剂、释放速度调节剂（致孔剂）、抗粘剂、色料、遮光剂及溶剂或介质等组份。 1. 膜材(Film materials) 在缓释控释制剂中常用膜材主要有三类，一是乙基纤维素类，特别是乙基纤维素水分散体，其次为聚丙烯酸树脂类，第三为醋酸纤维素，这些材料的规格与性能详见本章第一节。 2. 增塑剂(Plasticizers) 聚合物因加入高沸点、低挥发性并能与聚合物混溶的小分子物质（液体或低熔点固体）而改变聚合物力学性质的行为称为增塑，所用的小分子物称为增塑剂（plasticizer）。也就是使聚合物脆性降低，韧性、柔软性、强度增加。 第五节 缓释控释胶囊制备技术 纤维素薄膜包衣液基本处方 处方成分 用量（%，w/w） 作用 HPMC（5mPa·S） 7.5 包衣聚合物 PEG400 0.8 增塑剂 黄色氧化铁 0.6 色料/遮光剂 二氧化钛 3.1 色料/遮光剂 蒸馏水 80.0 聚合物溶剂 总量 100.0 缓释与控释制剂课件 简介 缓释与控释制剂定义 缓释制剂（sustained-release preparations）：指口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物的制剂，与相应普通制剂比较，给药频率至少减少，且能显著增加患者的顺应性或降低药物的副作用。一般缓释制剂中药物释放属1级速度过程。 控释制剂（controlled-release preparations）：指口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物的制剂，与相应普通制剂比较，给药频率至少减少，且能显著增加患者的顺应性或降低药物的副作用。一般缓释制剂中药物释放属0级速度过程。 （delayed-release preparations）：即给药后不立即释放药物而按预定时间释药的制剂，包括肠溶制剂（enteric coated preparations）、结肠定位与脉冲制剂（pulsatile-release preparations）等。 简介 缓/控释制剂的特点 1. 对于半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数，如普通制剂服药次数为一天3次，缓释/控释制剂的服药次数为一天2次或1次。可以提高病人服药的顺应性，使用方便。 2. 使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。 3. 可减少用药的总剂量，因此，可用最小剂量达到最大的药效。 非经口给药的缓控释制剂：经皮给药制剂、植入制剂、注射缓释制剂等。 国外缓控释制剂不严格区分，名称不统一。