GC376化合物的新用途发明专利.docxVIP

GC376化合物的新用途 技术领域 本发明属于医药领域，具体涉及化合物GC376和瑞德西韦在制备用于治疗新型冠状病毒肺炎的药物中的用途。 背景技术 新型冠状病毒肺炎“COVID-19”是由新型冠状病毒SARS-CoV-2引起的急性传染病。目前，针对该病毒还没有有效的药物以及疫苗。因此，寻找到对新型冠状病毒有抑制效果的已上市药物具有重要意义。 新型冠状病毒基因在宿主细胞内将产生2个重叠的转录翻译产物,多聚蛋白1a与1ab。多聚蛋白经过主蛋白酶和木瓜样蛋白酶的水解后才能产生一系列具有生物功能的蛋白单体，从而完成病毒的复制和包装。以蛋白酶为靶点的抗病毒药物在HIV和HCV药物开发中取得巨大的成功，如利托那韦、达芦那韦、特拉匹韦等。因此新型冠状病毒的主蛋白酶是个理想的药物开发靶点。 GC376是由堪萨斯大学和威奇塔州立大学共同研制的病毒蛋白酶抑制剂。但是，由于GC376属于多肽类似物，在体内容易被降解，药代半衰期短，难以维持有效的血药浓度。GC376对传染性胃肠炎病毒(TGEV)、小鼠肝炎病毒(MHV)、牛冠状病毒(BCV)、猫传染性腹膜炎病毒(FIPV)、人冠状病毒均有抑制活性。其结构式如下： 瑞德西韦是一种吉利德公司开发的针对埃博拉病毒的核苷类似物，2020年10月22日，美国食品药品管理局(FDA)批准了吉利德科学的抗病毒药物瑞德西韦用于治疗新冠住院患者，成为美国首个正式获批的新冠治