泰乐菌素课件.pptVIP

为窄谱抗生素，其抗菌谱与红霉素相似，主要对革兰氏阳 性菌有效，特别对厌氧菌、金黄色葡萄球菌、肺炎球菌及 多数链球菌有高效。对支原体也有效，但不及红霉素。对 革兰氏阴性菌作用小于其它抗生素。主要通过抑制菌体蛋 白的合成，产生抗菌作用，本品与奇放线菌素合用（1∶2） ，对禽类的支原体和埃希氏大肠杆菌感染，疗效较泰乐霉素 强。本品内服不易吸收，肌内注射吸收缓慢，吸收后广泛分 布于体液和组织中，并可以渗入骨组织，在骨髓内浓度较 高。肝脏肾脏的浓度最高。约50%在肝脏代谢，代谢产物 仍然具有活性。口服后主要由粪便排出，注射给药则大部 分随尿排出。 药理 第三十页 临床上应用于革兰氏阳性菌引起的各种感染，特别 适用于耐青霉素、红霉素菌株的感染或对青霉素过 敏的患畜，如肺炎、蜂窝织炎、骨髓炎和败血症等 疾病。本品对猪痢疾有显著疗效，也常用于支原体 或副溶血性嗜血杆菌引起的猪肺炎、关节炎等。 用途 第三十一页 （16元环） 大 环 内 酯 类 抗 生 素是一类具有14 ~ 16元大环内酯基本化学结构的抗生素 第一代大环内酯类：红霉素 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 吉他霉素 交沙霉素 （14元环） 第二代大环内酯类：克拉霉素 罗红霉素 阿奇霉素 罗他霉素 （14元环） （15元环） （16元环） 第一页 ⑴本类抗生素均为无色有机碱性化合物，碱性环境 中抗菌活性较强，治疗尿路感染时常需碱化尿液。 ⑵与其他抗生素之间无交叉耐药性，但本类抗生素 之间有不完全交叉耐药性。 ⑶属于窄谱抗生素，比青霉素略广，主要作用于需 氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌，以及军团菌、 衣原体和支原体等。 ⑷本类抗生素毒性较低，无严重的不良反应。口服 后的主要副作用为胃肠道反应，静脉注射易引起血 栓性静脉炎。 ⑸本类抗生素通过抑制蛋白质合成发挥抗菌作用。 特 点 第二页 （1）肝毒性 本类药物在正常剂量下，肝毒性较小， 但酯化红霉素则有一定的肝毒性，故只宜短期少量应 用。其它药物也有肝毒性反应。主要表现为胆汁淤积、 肝酶升高等，一般停药后可恢复。 （2）耳鸣和听觉障碍 静注发生，停药或减量可恢复。 （3）变态反应 主要表现为药物热、药疹、荨麻疹等。 （4）局部刺激 注射给药可引起局部刺激，故本类药 物不宜用于肌注。静脉滴注可引起静脉炎，故滴注液 宜稀释（0.1%），滴入速度不宜过快。 （5）本类药物可抑制茶碱的正常代谢，可致茶碱血浓 度异常升高而致中毒，甚至死亡。 不良反应 第三页 核糖体循环 第四页 (一)起始阶段 + 70S始动复合物 第五页 (二)肽链延长 移位酶 大环内酯类 (-) 第六页 (三)终止阶段 第七页 第八页 大环内酯类 ︱ 抑制细菌蛋白质合成︱ 第九页 红霉素 红霉素是从红链丝菌培养液中提取的抗生素， 包含由A、B、C、D、E五种成分，其中A的抗 菌活性最强，临床上常用的是红霉素A。 红霉素其不易溶于水，溶解度随温度升高而降低， 在55℃时溶解度最低，水溶液pH值在6-8时稳定， pH值低于4时迅速破坏。4℃下可存放3周，药 效不降低。临床常用乳糖酸盐、琥珀酸乙酯及 硫氰酸盐，而硫氰酸盐为动物专用药。 来源与性状 第十页 本品内服易吸收。但易被胃酸破坏，常用肠溶片， 但反刍兽口服无效。马属动物对本品敏感，易引 起胃肠功能紊乱。 吸收后分布全身各处，肝脏、胆汁中含量较高， 为血液中药物浓度的50倍，可透过胎盘屏障及 进入关节腔，脑脊液含量最低。但脑膜炎时脑脊 液可达到较高浓度。大部分在肝脏被代谢失活， 仅有5%以原形由肾脏排出。 药动学 第十一页 为窄谱抗生素，作用范围与青霉素相似，对耐酶金 黄色葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌、炭疽杆菌、丹 毒杆菌、李氏杆菌、腐败梭菌等有较强的抗菌作用， 立克次氏体、钩端螺旋体、放线菌对本品也敏感， 但大肠杆菌、沙门氏菌和变形杆菌对本品不敏感。 本品一般起抑制细菌作用，高浓度时对敏感菌有杀 灭作用。大多数细菌易产生耐药性，但此种耐药不 持久，停药数月后可恢复敏感性。 药效学 第十二页 为窄谱抗生素，与青霉素相似而略广 G+球菌：金葡菌、链球菌