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解热镇痛抗炎药Antipyretic-analgesic and Anti-inflammatory Drugs
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解热镇痛抗炎药:解热、镇痛、抗炎、抗风湿
非甾体类抗炎药(NSAIDs):不同于糖皮质激素
阿司匹林类药物:代表药阿司匹林
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NSAIDs的发展
古希腊、罗马用柳树皮叶等
1860 合成水杨酸
1899 阿司匹林 aspirin
1950s 保泰松
1960s 消炎痛
1970s 布洛芬、双氯芬酸、萘普生、炎痛喜康
1980s 舒林酸、阿西美幸
1990s 萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利、
特异性 COX-2 抑制剂
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非甾体类抗炎药的共同作用:
1.解热作用:
降低发热病人的体温,抑制下丘脑PG的生成。
但对正常人无影响。
2. 镇痛作用 :
① 中等程度镇痛,炎症和组织损伤。
② 镇痛不产生欣快感,无成瘾性。
③ 镇痛作用的部位在外周。
3.抗炎作用:
苯胺类除外,都有抑制炎症介质PG的合成,缓解症状,减轻炎症时的红肿热痛,并有抗风湿作用。
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炎症反应过程和NSAIDs作用机制
花生四烯酸, AA
前列腺素, PG
白三烯, LTs
PGE2
PGF2
PGI2
TXA2
磷脂酶A2
COX
膜磷脂
NSAIDs
脂氧酶
LO
环氧化酶
炎症介质
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作
用
机
制
通过抑制环氧化酶(PG合成酶)发挥作用
(COX)
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COX 概念 ( 1995 )
花 生 四 烯 酸
血栓素 A2 前列环素 前列腺素 E2
(血小板) (胃肠粘膜) (肾)
炎性前列腺素
促发炎症
生理保护功能
内毒素 , 细胞因子 ,
有丝分裂原
激 活
COX-1
COX-2
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第一节 非选择性环氧酶抑制药
水杨酸类※ 阿司匹林
苯胺类 对乙酰氨基酚
吡唑酮类 保泰松
吲哚类 吲哚美辛
芳基丙酸类 布洛芬
芳基乙酸类 双氯芬酸
烯醇类 吡罗昔康
烷酮类 萘丁美酮
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水杨酸类—乙酰水杨酸,阿司匹林aspirin
【药理作用及应用】
解热镇痛及抗炎抗风湿:头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等,风湿性关节炎, 急性风湿热的鉴别诊断(大剂量)
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临床采用小剂量阿司匹林预防心肌梗塞和脑血栓的形成。
影响血小板功能:
低浓度
高浓度
↓血小板环氧酶
(血栓素合成酶)
↓血管壁环氧酶
(前列环素合成酶)
↓TXA2
↓PGI2
抗凝
促凝,血栓形成
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作
用
机
制
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儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合症(川崎病)的治疗
近年来发病率逐渐升高,应引起家长足够重视
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【不良反应】
不可逆抑制环氧酶,血小板血管内皮→TXA2 / PGI2↓→血小板凝集受抑制→出血
最常见,直接刺激胃黏膜,上腹不适、恶心、呕吐、胃出血、胃溃疡,餐后服药
胃肠道反应
加重出血倾向
水杨酸反应
过敏反应
瑞夷综合征
对肾脏的影响
剂量过大,头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力减退,中毒表现。
荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克,阿司匹林哮喘
儿童病毒型感染使用阿司匹林退热,急性肝脂肪变性-脑病综合症
老年人,伴心肝肾功能损害者,水肿、多尿
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苯胺类
对乙
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