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普乐可复 (FK506) [ 日期： 2008-07-07] 来源：安斯泰来网站 作者： [字体： 大 中 小] 适应症： 预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应； 治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑 制药物无法控制的移植物排斥反应。 剂型： 胶囊：含他克莫司 0.5mg 、 1mg 或 5mg ； 注射用浓缩液：含他克莫司 5mg 。 剂量和用法： 胶囊每天两次， 于餐前 1 小时或餐后 2-3 小时以水服用。 注射用剂型应以 5% 葡萄糖或 生理盐稀释后应用，稀释后溶液浓度为 0.004-0.1mg/ml 。每天总的静脉用量为 20-250ml 。 注射用浓缩液未经稀释不能使用， 也不能一次性应用。 静脉治疗时间不超过 7 天。 以下的建 议可供参照。 个体剂量应根据需要调整， 只有起始剂量是规定的， 此后的用法和用量应根据 临床诊断及血药浓度来调整。无论是成人还是儿童， 普乐可复 血药浓度维持 20ng/ml 以下 均有效。临床实践中，术后早期的 2 小时药物谷浓度一般维持在 5-20ng/ml 。 作为肝 肾移植 患者首选治疗： 建议口服给药，如必要可经鼻饲管给药。肝移植患者予 0.10-0.20mg/kg/day ，分两次 给药；肾移植患者 0.15-0.30mg/kg/day ，分两次给药。首次给药肝移植患者应在术后 6 小 时内，肾移植患者在术后 24 小时内。如病人不适宜口服治疗，可用静脉给药，方法为肝移 植患者 0.01-0.05mg/kg/day ，24 小时持续滴注；肾移植患者 0.05-0.10mg/kg/day ，24 小 时持续滴注。 传统免疫抑制治疗无效的肝肾移植排斥反应的治疗： 起始剂量与首选治疗方案相同。 维持治疗： 正常情况下应连续口服治疗， 剂量可逐渐减少， 但应根据临床上对排斥反应和药物耐受 性情况的判断来决定。 剂量调整： 全血药物谷浓度可以指导剂量调整。 在术后早期、 换用免疫抑制药物治疗、 与能影响普 乐可复代谢的药物 （详见注意事项） 联合应用时监测普乐可复的血浓度。 由于普乐可复半衰 期长，剂量调整后需几天后血药浓度才能有变化。 老年患者： 有限的研究认为与成人用量相同。 儿童患者： 要达到相同的血药浓度， 儿童患者的剂量常常是成人剂量的 1.5-2 倍。 儿童患者口服治 疗的起始剂量的研究不多。在肝肾移植患者可予 0.3mg/kg/day ，分两次给药。如不能口服 给药，可以经静脉用药，起始静脉剂量肝移植患者为 0.05mg/kg/day ，肾移植患者为 0.1m g/kg/day ，持续 24 小时滴注。 肾功能损害： 无需进行剂量调整。 肝功能损害： 建议减低剂量。 禁忌症： 妊娠、对普乐可复和其辅助制剂过敏者禁用。 注意事项： 应监测血压、心电图、视力、血糖、血电解质（尤其是钾）、肌酐、 BUN、尿量、血液 学指标、凝集试验及肝肾功能。 如必要应降低普乐可复用量。 心室肥厚、室间隔增厚及某些 少见的心脏病均有报道， 通常在药物减量或停药后能缓解。 这些病例多数发生在血药浓度过 高的儿童患者。 对于这些高危人群应该进行超声心动图检查， 如病情进一步发展，