经皮给药制剂.ppt

;学习要求;第一节 概 述; （1） 经皮给药 制剂的发展 ;;（1）皮肤的生理结构 皮肤的结构主要分为四个层次，即角质层、生长表皮、真皮和皮下脂肪组织。角质层和生长表皮合称表皮(epidermis)。 ;（2）药物经皮吸收途径; 1、种族与个体差异； 2、皮肤渗透性的部位差异（耳后＞腋窝区＞头皮＞手臂＞腿部＞胸部）； 3、皮肤水化； 4、皮肤损伤状态； 5、其它; (二)药物理化性质; (三)剂型因素; ;经皮吸收促进剂：指能够降低药物通过皮肤 的阻力，加速药物穿透皮肤的物质。 理想的经皮吸收促进剂： 1、无药理活性、无毒、无刺激性、无致敏性 2、迅速起作用 3、不引起体内营养物质及水分损失 4、与药物、基质和皮肤有良好的相容性 5、无嗅无味; 1、表面活性剂（阳离子型、阴离子型、非离子型和卵磷脂） 2、有机溶剂类 (乙醇、丙二醇、乙酸乙酯、二甲基亚砜和二甲基甲酰胺) 3、月桂氮酮及其同系物 4、有机酸、脂肪醇（油酸、亚油酸、月桂醇） 5、角质保湿与软化剂（尿素、水杨酸、吡咯酮等） 6、萜烯类（薄荷醇、樟脑柠、檬烯等） ;; （一） 离子导入技术 Iontophoresis;Anode;影响离子导入有效性的因素：;（二）超声波技术; 1、超声波改变皮肤角质层结构 在超声波的作用下角质层中的脂质结构重新排列形成空洞。 2、通过皮肤的附属器产生药物的传递透过(convective transport)通道 在超声波的放射压和超微束(microstreaming)作用下形成药物的角质层中的脂质结构重新排列形成空洞。 ;影响超声波促进药物的经皮吸收的主要因素：;（三）无针头注射器;1、无针头溶液注射器;2、无针粉末注射器（PowderJact）;;第三节 经皮给药贴剂设计与生产工艺;膜控释型主要由无渗透性背衬层、药物贮库、控释膜、粘胶层和防粘层五部分组成。 背衬层通常以软铝塑材料或不透性塑料薄膜，如聚苯乙烯、聚乙烯、聚酯等制备而成。 ;2.粘胶分散型; 3.骨架扩散型; 微贮库型TDDS(microreservoir type TDDS)的兼有膜控释型和骨架扩散型的特点。;二、经皮给药贴剂的辅助材料; 1、乙烯－醋酸乙烯共聚物(ethylene vilnylacetate copolymer，EVA) 可用于热熔法或溶剂法制备膜材。无毒、柔性 好、有良好的相容性，性质稳定，但耐油性差。 ;2、聚氯乙烯(polyvinyl chloride，PVC) 热塑性塑料，在一般有机溶剂中不溶，化学性质稳定，机械性能强。 用于制取薄膜的聚氯乙烯常加入30~70%的增塑剂，称为软聚氯乙烯。 3、聚丙烯(polypropylene，PP) PP薄膜具有优良的透明性、强度和耐热性，吸水性很低，可耐受100℃以上煮沸灭菌。 ;4、聚乙烯(polyethylene，PE) 具有优良的耐低温性能和耐化学腐蚀性能，安全无毒，有很好的防水性但气密性较差，较厚的薄膜可耐受90℃以下热水。 5、聚对苯二甲酸乙二醇酯(polyethylene terephthalate，PET) 具有优良的机械性能，耐酸碱和多种有机溶剂，吸水性低，具有较高的熔点和玻璃化温度，化学性能稳定。 ;(二)系统组件材料;三、制备工艺;36;37;38;四、经皮给药制剂的质量控制;感