比索洛尔与美托洛尔的应用对比徐勇军.pptx

1 比索洛尔与美托洛尔的应用对比徐勇军 背 景 美托洛尔：强脂溶性 等效剂量100mg 半衰期 2-6h 制剂长效 100%肝脏途径代谢 比索洛尔：水脂双溶性 等效剂量10mg 半衰期 12h 分子长效 50%肝脏代谢 50%肾脏代谢 比索洛尔/美托洛尔：高选择性β1-RB 第1页/共14页 β-RB的溶解性与作用特点 吴彦．水脂双溶β受体阻滞剂可能带来的临床益处[J]. 中华高血压杂志，2011，19(9):810-812． β-RB是唯一被证明能够降低猝死率的药物 比索洛尔----水脂双溶性β-RB 第2页/共14页 β-RB的溶解性与作用特点 脂溶性(美托洛尔、普奈洛尔、噻吗洛尔)：肝脏代谢程度高,易受肝脏代谢药物影响. 老年、充血心衰、肝硬化等，肝脏淤血，药物易蓄积； 易进入中枢神经系统，增加中枢不良反应； 脂溶性、水脂双溶性（比索洛尔）：能明显降低慢性心衰和冠心病等心血管死亡率。 水溶性(阿替洛尔、艾司洛尔)：主要经肾脏排泄,不与其他肝脏代谢药物相互作用. 老年、肾功能不全(肾小球滤过率下降)清除半衰期延长; 铝盐、考来烯胺可以减少水溶性β-RB吸收; 在降低主要心血管病事件,尤其脑卒中方面效果较弱。 吴彦．水脂双溶β受体阻滞剂可能带来的临床益处[J]. 中华高血压杂志，2011，19(9):810-812． 第3页/共14页 水脂双溶β-RB 吴彦．水脂双溶β受体阻滞剂可能带来的临床益处[J]. 中华高血压杂志，2011，19(9):810-812． 平衡代谢药物（比索洛尔）：为肝肾双通道平衡代谢 1、肝脏或肾脏功能轻中度受损时，不需要调整药物剂量； 2、经过肝肾双通道代谢，避免了这些药物的相互影响； 3、血浆蛋白结合率30%, 受血浆蛋白结合药物的影响少, 血浆蛋白变化性疾病的影响小。 第4页/共14页 索他洛尔 vs. 美托洛尔 王和银，谭咏梅．比索洛尔与美托洛尔对原发性高血压患者心率、心率变异性和临床事件的影响[J]. 中华高血压杂志，2014，22(2)：184-186． 比索洛尔 vs.美托洛尔 静息心率、夜间心率和平均心率均有明显下降， β1-RB均有减慢心率、保护靶器官的作用，比索洛尔更明显。 第5页/共14页 索他洛尔 vs. 美托洛尔 王和银，谭咏梅．比索洛尔与美托洛尔对原发性高血压患者心率、心率变异性和临床事件的影响[J]. 中华高血压杂志，2014，22(2)：184-186． 比索洛尔 vs.美托洛尔 均能够较好地改善HRV，比索洛尔比美托洛尔效果更好； 比索洛尔临床事件发生率明显较美托洛尔少，比索洛尔能更好预防临床事件。 第6页/共14页 索他洛尔 vs. 美托洛尔 骆高江，姜昌浩，等．比索洛尔与美托洛尔对老年高血压患者血压变异性的影响[J].中西医结合心脑血管病杂志，2013，11(12)：1447-1448． 血压变 异性BPV 24h平均收缩压 24hSBP 平均舒张压 24hDBP 白昼平均收缩压 dSBP 白昼平均舒张压dSBP 夜间平均收缩压 nSBP 夜间平均舒张压nSBP 第7页/共14页 索他洛尔 vs. 美托洛尔 骆高江，姜昌浩，等．比索洛尔与美托洛尔对老年高血压患者血压变异性的影响[J].中西医结合心脑血管病杂志，2013，11(12)：1447-1448． 比索洛尔 vs.美托洛尔 1、均能有效降低24hSBP、24hDBP、dSBP、dDBP、nSBP、nSBP， 在控制24hSBP、dSBP、nSBP方面比索洛尔效果更好； 2、均能有效降低BPV； 在控制24hSBPV、24hDBPV、dSBPV、dSBPV方面比索洛尔效果更好； 3、可能机制：相对于美托洛尔，比索洛尔的 体内吸收快、半衰期长、首过效应低、更强的β1-RB选择性 第8页/共14页 索他洛尔 vs. 美托洛尔 张任权，张裕生，等．比索洛尔和美托洛尔对原发性高血压患者内皮功能和左心室肥厚影响的对比研究[J].新医学，2006，37(8)：512-514． 第9页/共14页 索他洛尔 vs. 美托洛尔 张任权，张裕生，等．比索洛尔和美托洛尔对原发性高血压患者内皮功能和左心室肥厚影响的对比研究[J].新医学，2006，37(8)：512-514． 比索洛尔 vs.美托洛尔 1、两者均能在有效降压同时, 使血清一氧化氮和6-酮-前列素F1α(前列环素代谢物)水平增高, 内皮