第十二章抗心绞痛药PPT课件.ppt

* 由于容量血管扩张，回心血减少，心室容积缩小；阻力血管扩张，减轻心脏射血阻力，使心室壁张力和心室内压降低，心内膜下层血管受 到的压力减小，血液易从心外膜血管流向易缺血的心内膜下层；加之直接舒张心外膜血管，血流量增加，而使缺血严重的心内膜下层血液供应进一步增加，有利于减轻心肌缺血，缓解心绞痛。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 * 体内过程 硝酸甘油舌下含化易经口腔粘膜吸收，且避免口服“首关效应”的影响。舌下含服的生物利用度为80%，而口服时仅为8%。含服后1～2分钟起效，持续20～30分钟。硝酸甘油也可经皮肤吸收，用2%硝酸甘油软膏或贴膜剂睡前涂抹在前臂或胸部皮肤上，可持续较长的有效浓度 硝酸甘油在肝内经谷光苷肽-有机硝酸酯还原酶生成易水溶的二硝酸代谢物，少量为一硝酸代谢物及无机亚硝酸盐，最后与葡萄糖醛酸结合由肾排出。 * 应用 硝酸甘油的应用 心绞痛 能迅速缓解各类心绞痛的发作，为稳定型心绞痛的首选药。也可预防发作 急性心肌梗塞 能降低心肌耗氧量，增加缺血区的供血，缩小梗塞范围 心功能不全 辅助治疗 * 不良反应 1.血管舒张所继发的短时面颊部皮肤发红、眩晕、血管搏动性头痛 2.大剂量：体位性低血压，反射性心率加快，心肌收缩力加强，心肌耗氧量增加。 3.剂量过大：加重心绞痛发作 4.超剂量：高铁血红蛋白症 5.耐受性:连续用药3~4周产生耐受性，但停药仍可恢复敏感。 * 药物相互作用 1、硝酸甘油与普萘洛尔合用可增强治疗效果，明显降低心肌耗氧量，普萘洛尔致冠脉收缩和心腔增大的缺点可被硝酸甘油所克服，而硝酸甘油引起的反射性心率加快，可被普萘洛尔所纠正。 2、与钙拮抗剂合用，有引起严重低血压的危险，应慎用；与其他降压药合用应注意血压变化，调整用量，以防血压过度下降。 * 硝酸异山梨酯（消心痛） （Isosorbide Dinitrate） 1.起效较慢，较弱，维持久。 不良反应与硝酸甘油相似而较轻。舌下含化2~3min生效，持续2~3h，可用于缓解心绞痛急性发作；口服15~30min起效，持续2~5h，用于预防心绞痛发作。目前常用其缓释片即长效消心痛，口服15min起效，持续20h，主要用于预防心绞痛发作。 * 第二节 β受体阻断药 普萘洛尔(propranolol) 美托洛尔(metoprolol) 阿替洛尔（atenolol） 拉贝洛尔（labetalol） * 普萘洛尔(propranolol) 又名心得安。除用于高血压、快速型心律失常外，亦常用于心绞痛的病人。 [作用] 1、降低心肌耗氧、增加供氧 通过阻断心脏β1受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺的作用，使心率减慢，心肌收缩力减弱，从而减少心肌耗氧量；随着心率减慢，舒张期延长，有利于血流由心外膜向易缺血的心内膜灌注，改善心肌缺血区的供血、供氧，缓解心绞痛。 可编辑 可编辑 * 第十二章 抗心绞痛药 * 心绞痛（ANGINA PECORIS）定义及分型 心绞痛(angina)是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的常见症状，是由于冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧所引起的临床综合症. 临床表现：胸骨后部或左前胸出现阵发性绞痛，闷痛或压榨性痛感，疼痛可放射至左肩，左上肢及肢端。 发作一般持续数分钟，很少超过10~15MIN，休息或用药物治疗后常可缓解。 * * 一侧管壁明显增厚，管腔明显狭窄，不规则 病变冠状动脉横切面 * 冠脉供血不足 心肌耗氧增加 心肌缺血缺氧 无氧代谢产物乳酸、丙酮酸、组 胺、K+等聚积，刺激神经末梢 心绞痛 冠脉痉挛 冠脉粥样硬化或血栓 心室壁张力 心肌收缩力 心率 * 扩张冠脉 耗氧量 心率 心室壁张力 心肌收缩力 供 需 钙通道阻滞药 β受体阻断药 硝酸酯类 * 心绞痛的分类 稳定性心绞痛（劳累性心绞痛） 一般有明显诱因——劳累或情绪激动。 变异性心绞痛 由冠状动脉痉挛所引起，常在 夜间或休息时发生。 不稳定性心绞痛 发作颇不稳定。可恶化导致心肌梗死或猝死，也可逐渐恢复为稳定型心绞痛。 *  心肌供O2 耗O2 ------失去平衡 耗O2 供O2 心绞痛的发生机制 * 影响心肌耗氧 的因素 心室壁张力 （心室内压、心室容积） 心肌收缩力 心率 影响心肌供氧 的因素 冠脉流量 侧支循环 冠脉阻力 心室舒张时间 * * 常用药物分类 （一） 硝酸酯类(nitrate esters) （二） β受体阻断药 （三） 钙通道阻滞药 * 硝酸甘油（nitroglycerin） 硝酸异山梨酯 （isosorbide dinitrate） 单硝酸异山梨酯（isosorbide mononitrate）