第7章自体活性物质与解热镇痛抗炎药.pptx

2020/11/26;自体活性物质：普遍存在、具有广泛生物学活性。 又称“自调药物”、“局部激素” 分类： 内源性胺类：组胺、5-羟色胺 花生四烯酸衍生物：前列腺素、白三烯 多肽类：血管紧张素、缓激肽、胰激肽、P物质 解热镇痛抗炎药：能抑制前列腺素合成的药物，前列腺素拮抗剂;变态反应(过敏反应)四种类型： Ⅰ型：以炎性介质为主的速发过敏反应 （组胺、白三烯） （过敏性休克，哮喘，麻疹，血管神经性水肿等）。 Ⅱ型：以组织细胞损害和溶解为主的细胞毒反应 （溶血性贫血，粒细胞减少症，血小板减少性紫癜等）。 Ⅲ型：以抗原—抗体复合物在组织中沉积为主的免疫复合物反应 （血清病，类风湿性关节炎，内源性哮喘等）。 Ⅳ型：以致敏T细胞介导为主的迟发过敏反应 （接触性皮炎，药热等 ）。 兽医临床常用的抗过敏药物： 糖皮质激素类；拟肾上腺素药物；钙剂；抗组胺药; 7.1.1 组胺 最早发现的自体活性物质 心肌、皮肤、胃肠道和肺脏含量较多 对生理功能调节、炎症和变态反应产生等具有重要作用。 释放因素： ①使cAMP↓和cGMP↑的因子：乙酰胆碱、α受体激动剂 ②直接损伤肥大细胞膜的因子：带正电荷物质（吗啡、多黏菌素、多肽类、缓激肽、胰激肽）、毒物、毒素（蛇毒） ③免疫介导的Ⅰ型过敏反应;组胺的生物学作用通过靶细胞上的受体实现 H1：分布于支气管、胃肠（收缩），皮肤血管（舒张），心肌（收缩） H2：分布于胃壁腺（分泌增加），血管（扩张） ;组胺受体的分布与作用;7.1.2.1 H1受体阻断药 选择性对抗组胺兴奋H1受体所致的血管扩张及平滑肌痉挛的作用，有抑制中枢的副作用。 应用： 变态反应性疾病或与组胺有关的非变态反应性疾病。 常用药物： 苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、氯苯吡胺、吡苄明、去敏灵、阿斯咪唑。;苯海拉明（Diphenhydramine） ;异丙嗪（Promethazine），又名非那根 作用与苯海拉明相似，但作用较强而持久；有较强的中枢抑制作用，可加强麻醉药、镇静药的作用；有降温和止吐及轻度止咳、舒张支气管的作用。;7.1.2.2 H2受体阻断药 高度选择性争夺胃壁腺细胞上的H2受体，抑制胃酸分泌，抑制引起胃酸分泌的各种因素。临床上主要用于胃炎，胃、皱胃及十二指溃疡，应激或药物引起的糜烂性胃炎。 常用药物：西咪替丁、雷尼替丁;西咪替丁（Cimetidine）;7.2 解热镇痛药; 组织损伤、炎症或过敏 致痛物质的生成和释放 组织胺、缓激肽 PG 解热镇痛药 （ PGE1、PGE2、PGF2α） 致痛 痛觉增敏 致痛 感觉神经末梢 致痛;解热镇痛药 ; 解热镇痛抗炎药分类 水杨酸类：水杨酸 阿司匹林 苯胺类：非那西丁、扑热息痛 吡唑酮类：安乃近、保泰松、氨基比林 有机酸类：甲酸类（芬那酸类） 乙酸类（吲哚类） 丙酸类（苯丙酸类、萘丙酸类） 镇痛：吲哚类、芬那酸类＞吡唑酮类、水杨酸类 解热、抗炎：苯胺类、吡唑酮类、水杨酸类 抗炎、抗风湿：阿司匹林、吡唑酮类、吲哚类; 7.2.1 苯胺类 非那西丁（Phenacetin） 药理作用： 抑制丘脑下部PG合成与释放，对外周作用弱，解热效果好，镇痛抗炎效果差，代谢物为扑热息痛，也有解热作用，故作用徐缓持久，主用作解热药。 剂量过大或长期使用，可致高铁血红蛋白血症，引起组织缺氧、发绀。对猫易引起严重毒性反应，不宜应用。 ; 7.2.2 吡唑酮类 氨基比林（Aminopyrine) 解热镇痛作用强，抗炎抗风湿作用。广泛用于神经痛、肌肉痛、关节痛，急性风湿性关节炎，马骡的疝痛。 保泰松（Butazaolidin） 体内转化成活性中间体后抑制PGH和前列环素的合成。抗炎作用好，解热镇痛作用较差；并能促进尿酸排出。主要用于马、狗的肌肉骨骼系统抗炎，如关节炎、风湿病、腱鞘炎、黏液囊炎，也用于痛风和睾丸炎等。 食品动物和泌乳奶牛禁