磷脂前体药话物和药质体.pptVIP

第*页 2004年9月24日 4. 纯化和质量控制 5. 磷脂前体药物实例 6. 药质体的制备 简单的制备方法是将磷脂前体药物分散在水中（通过振摇或者搅拌），然后进行均质化处理。脂质体的制备也可以采用膜方法。 形成的药物磷脂类型（单层、双层或者多层膜囊）取决于所使用磷脂的结构（单甘油酯、甘油二酯等；脂肪链长度、甘油分子中链的位置、侧链类型等）。一般来讲，1-3（α-α’）甘油二酯产生双层结构，甘油一酯或者1-2（α-β）甘油二酯产生单层结构（如下图） 7. 药质体的质量控制 结构： 泡囊具有单、双和多层膜的共轭结构（见3页图）。第一种情况形成的结构是胶束状，后面形成的是单或双层脂质体结构，但它们的许多特性与脂质体截然不同。 液晶的膜结构呈时间依赖性，在体温以下（约〈30℃），结晶性非常显著，相变平缓，这取决于液体材料的性质和温度，膜的结晶性/流动性对其与细胞膜的相互作用是很重要的（吸附和结合）（见下图） 大小和物理稳定性 药质体的大小主要依赖于所用的制备方法。自发形成的泡囊直径在200~240nm，（TEM，PCS），膜方法得到的泡囊直径为125nm,超声法（50kHz/2h）得到的泡囊直径约为90nm（PCS）。 两亲性特点： 磷脂前体药物是由脂溶性部分（磷脂）和亲水性（极性）部分（药物）共轭而形成的，具有两亲性特点，同时体内外具有一些新的、令人感兴趣