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可乐定贴片说明书 【药品名称】 通用名：可乐定贴片 曾用名： 商品名： 英文名： Clonidine Adhesive Patch 汉语拼音： Keleding Tiepian 本品化学名称为： [2-(2 ，6- 二氯苯基 ) 亚氨基 ] 咪唑烷 其结构式为： Cl H N N NH ,HCl Cl 分子式： C9H9 Cl2N3 ·HCl 分子量： 230.10 【性状】 本品为敷贴面具有粘性药膜的圆形或方形贴片。 【药理毒理 】 药理 可乐定刺激脑干 肾上腺受体。该作用导致交感神经从中枢神经系统的传出减少， 从而使外周阻力、肾血管阻力、心率以及血压降低。盐酸可乐定起效相对较快。在口服 给药后 30－60 分钟内，病人血压开始下降， 在 2 －4 小时内降低到最大值。 肾血流量和 肾小球滤过率基本保持不变。正常的体位反射是完整的；因此，直立症状轻并且少见。 盐酸可乐定的人体急性研究表明，仰卧位的心输出量适当减少（ 15％－20％），外 周阻力不变：在倾斜 45 时，心输出量略减少，外周阻力降低。在长期治疗过程中，心 输出量趋向于回复到对照值， 而外周阻力保持降低。 已观察到， 大多数服用可乐定的病 人脉搏率慢下来，但该药物不改变运动引起的正常血液动力反应。 某些病人可能对降压作用产生耐受性， 因此有必要对治疗方法进行再评价。 人体的 其它研究为血浆肾素活性降低以及醛固酮和儿茶酚胺排泄减少提供了证据。 这些药理作 用与可乐定降压作用的确切关系尚未完全阐明。 可乐定强烈地刺激儿童和成人释放生长激素， 但长期使用并未引起生长激素的慢性 提高。 毒理 在大白鼠口服盐酸可乐定治疗 6 个月或更长时间的研究中， 可见自发性视网膜退化 的发生率和严重性呈剂量依赖性增加。 狗和猴子的组织分布研究显示在脉络膜中含有一 定浓度的可乐定。 考虑到在大白鼠研究中见到视网膜退化现象，在临床试验期间， 908 例病人在开始 用可乐定治疗前和治疗后定期地检查眼睛。其中 353 例病人检查的时间超过 24 个月或 更长。除了一些人眼干外， 未发现与药物相关的眼科异常现象， 并且按照专业设计的试 验如视网膜电流描记法可见，视网膜功能未改变。 与阿米替林合用时，在 5 天内，盐酸可乐定导致鼠角膜损伤。 致癌、致突变与生殖毒性 在 46 或 70 倍于以 mg/kg 为单位的人推荐最大每日剂量 (9 或 6 倍于以 mg/m2 为单 位的 MRDHD) 的剂量下，分别长期通过饮食给予可乐定的大鼠 (132 周)或小鼠 (78 周)未 见致癌作用。在艾姆斯致突变试验中未见生殖毒性。 高达 150mcg/kg(大约 3 倍于 MRDHD) 剂量的可乐定不影响雄性或雌性鼠的生育力。 在雌雄分开进行的试验中，在 500-2000mcg/kg(10-40倍于以 mg/kg 为单位的 MRDHD ； 2-8 于以 mg/m2 为单位的 MRDHD) 的剂量下，雌性鼠的生育力似乎受到影响。 【药代动力学 】 在大约 3－5 小时，可乐定的血浆浓度达到高峰， 血浆半衰期为 12－16 小时。 患有 严重肾功能损伤的病人血浆半衰期增至 41 小时。 口服给药后， 在 24 小时内，