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注射用盐酸伊立替康 注射用盐酸伊立替康使用说明书 【药品名称】通用名称：注射用盐酸伊立替康汉语拼音：Zhusheyong Yansuanyilitikang 【成份】盐酸伊立替康。 【性状】淡黄色澄明液体。 【适应症】晚期大肠癌患者的治疗。与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者，作为单一用药，治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。 【用法用量】剂量与用法：仅用于成人。推荐剂量：在单药治疗中（对既往接受过治疗的患者）：开普拓的推荐剂量为350mg/m2，静脉滴注30-90分钟，每3周用一次。在联合治疗中（对既往未接受过治疗的患者）：通过以下方案对与5-氟尿嘧啶（5-FU）和亚叶酸（FA）联合应用的安全性和有效性进行了评价。开普拓加5-氟尿嘧啶（5-FU）/亚叶酸（FA）的2周治疗方案。开普拓的治疗推荐剂量是180mg/m2，每2周给药一次，持续静脉滴注30到90分钟，随后滴注亚叶酸和5-氟尿嘧啶。剂量调整：应在所有的不良反应恢复到NCI-CTC（国家肿瘤研究所通用毒性标准）分级标准的0或1级，且与治疗相关的腹泻完全缓解之后再进行开普拓治疗。在第二阶段的滴注治疗开始时，要根据上一次治疗中观察到的最严重的不良反应加以调整开普拓和5-氟尿嘧啶的剂量（如果应用此药），为有利于与治疗相关不良反应的恢复，治疗应推迟1-2周。当发生以下不良反应时，开普拓和/或5-氟尿嘧啶（如果应用此药）的剂量应减少15-20%：·血液学毒性（中性粒细胞减少症4级，发热性中性粒细胞减少症（中性粒细胞减少症3-4级，发热2-4级），血小板减少症及白细胞减少症（4级））。·非血液学毒性（3-4级）。疗程：本药应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。特殊人群：肝功能受损的患者：当患者的胆红素超过在正常值上限的1.0-1.5倍时（ULN），发生重度中性粒细胞减少症的可能性增加，在此人群中应经常进行全血细胞计数。当患者的胆红素超过正常值上限的1.5倍时，不可用开普拓治疗。肾功能不佳的患者：开普拓不宜用于肾功能不良的患者，这方面的研究尚未开展。老年人：未在老年人中做特殊药代动力学研究。但是，由于老年人各项生理功能减退的机率很大，选择剂量时须谨慎。在此群体中需要给予更加严密密切的病情监视。 【不良反应】对765例接受单药治疗，使用推荐剂量350mg/m2的患者，及145例接受联合治疗，使用开普拓推荐剂量180mg/m2，每2周给药一次，联合5-氟尿嘧啶/亚叶酸治疗的患者进行的研究表明，有一些不良反应可能与使用开普拓有关。胃肠道：迟发性腹泻：腹泻（用药24小时后发生）是开普拓的剂量限制性毒性反应。在单药治疗中：在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中有20%发生严重腹泻。在可评估的周期内，14%出现严重腹泻。出现第一次稀便的中位时间为滴注开普拓后第5天。在联合治疗中：在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中有13.1%发生严重腹泻。在可评估的周期内，3.9%出现严重腹泻。个别病例出现伪膜性结肠炎，其中1例已被细菌学证实（难辨梭状芽胞杆菌）。恶心与呕吐：在单药治疗中，使用止吐药后约10%患者发生严重的恶心及呕吐。在联合治疗中，严重的恶心和呕吐发生率较低（分别为患者的2.1%和2.8%）。其他胃肠反应：腹泻及/或呕吐伴随与腹泻及/或呕吐相关的脱水症状已有报导。可发生与开普拓及/或氯苯哌酰胺治疗有关的便秘。在单药治疗中有少于10%的患者发生。在联合治疗中有3.4%的患者发生。少见发生肠梗阻或胃肠出血报导报道。罕见肠穿孔。其他轻微反应如：厌食，腹痛及粘膜炎。血液学：中性粒细胞减少症是剂量限制性毒性。中性粒细胞减少症是可逆转和非蓄积的；无论在单药治疗或联合治疗中，到最低点的中位时间为8天。在单药治疗中：78.7%的患者均出现过中性粒细胞减少症，严重者（中性粒细胞计数500/mm3）占22.6%。在可评价的周期内，18%出现中性粒细胞计数1，000/mm3，其中7.6%中性粒细胞计数500/mm3。通常在第22天完全恢复正常。62%的患者，按周期为1.7%，出现严重中性粒细胞减少症合并发热。10.3%的患者（按周期为2.5%）出现感染；5.3%的患者（按周期为1.1%）出现严重中性粒细胞减少症引起的感染，2例出现过中性粒细胞减少症，严重者（中性粒细胞计数500/mm3）占22.6%。在可评价的周期内，18%出现中性粒细胞计数1，000/mm3，其中7.6%中性粒细胞计数500/mm3。通常在第22天完全恢复正常。6.2%的患者，按周期为1.7%，出现严重中性粒细胞减少症合并发热。10.3%的患者（按周期为2.5%）出现感染；5.3%的患者（按周期为1.1%）出现严重中性粒细胞减少症合并感染，2例导致死亡。贫血的发生率为58.7%（其中8%Hb8g/d