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第四代头孢菌素 特 点 与三代头孢相比抗菌谱更广 对G-菌作用强,对肠杆菌属等G-菌产生的AmpC酶稳定 对铜绿假单胞菌有活性 对肺炎球菌、化脓性链球菌、MSSA作用强 对细胞膜的通透性强 几乎全部经肾脏排泄 适应证 多重耐药菌所致的医院内感染 中性粒细胞减少致难治性感染 耐药肺炎链球菌感染 品 种 头孢吡肟 Cefpirome、头孢匹罗等。 四价氮原子 ?-内酰胺酶抑制剂合剂 β lactam/βlactamase inhibitor 酶抑制剂品种 舒巴坦 (Sulbactam) 克拉维酸(Clavulanic acid) 他唑巴坦(Tazobactam) 酶抑制剂作用 通常具微弱的抗菌作用,舒巴坦对不动杆菌属具良好抗菌活性 对多数质粒介导的和部分染色体介导的?-内酰胺酶有强大的抑制作用,扩大抗菌谱,增强抗菌活性 抑酶作用:他唑巴坦舒巴坦克拉维酸 合剂的抗菌作用主要取决于β内酰胺类药物的抗菌谱及抗菌活性 合剂不增强对β内酰胺类药物敏感的细菌的抗菌活性 ?-内酰胺酶抑制剂合剂的适应证 产β内酰胺酶细菌感染 中重度感染的经验治疗 需氧菌、产酶菌与厌氧菌的混合感染 口服制剂也可用于社区常见感染的治疗 不推荐用于β内酰胺类敏感菌感染、非产β内酰胺酶耐药菌感染 品 种 亚胺培南 Imipenem、 美罗培南 Meropenem 帕尼培南 Panipenem、厄他培南 Ertapenem 比阿培南 Biapenem 抗菌谱-极广 需氧G+菌:链球菌属、MSSA等 肠杆菌科,对ESBL稳定性高 铜绿假单胞菌(近年耐药性上升快) 厌氧菌 适应证 多重耐药的革兰阴性杆菌所致严重感染 脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者 病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重度感染的经验治疗 不良反应 亚胺培南偶可引起抽搐,不适用于中枢神经系统感染 1 碳青霉烯类 Carbapenems 头霉素类 Cephamycins 品 种 头孢西丁 Cefoxitin,头孢美唑 Cefmetazole 头孢替坦 Cefotetan 抗菌活性 与第二代头孢菌素相似 也有将头霉素类归入第二代头孢菌素 抗菌特点 对ESBL稳定 对厌氧菌、军团菌有效 适应证 敏感菌所致呼吸道、尿路等感染 需氧菌与厌氧菌的混合感染如腹腔感染 腹腔或盆腔手术的预防用药 7α 单酰胺类 Monobactams 品种 氨曲南Aztreonam 抗菌谱 窄 对肠杆菌科和绿脓具强大作用 对G+菌无抗菌活性 适应证 适用于各类G-菌感染 不良反应 少 与青霉素及头孢菌素交叉过敏反应发生率低 在密切观察下可用于青霉素过敏或头孢菌素过敏患者 氨 基 糖 苷 类 氨基糖苷类 Aminoglycosides 特点: 抗菌谱广 主要作用于G-菌 对葡萄球菌有一定作用,对溶链、肺球作用不强 对厌氧菌无作用 胃肠道吸收差,不易透过血脑屏障 具有耳毒性和神经肌肉接头阻滞作用 品种: 庆大霉素、卡那霉素、链霉素、阿米卡星、妥布霉素、 奈替米星、新霉素、大观霉素、异帕米星 链霉素 链霉胍 大 环 内 酯 类 大环内酯类 Macrolides 品 种 14元环 红霉素 Erythromycin 克拉霉素 Clarithromycin 罗红霉素 Roxithromycin 地红霉素 Dirithromycin 15元环: 阿奇霉素 Azithromycin 16元环: 麦迪霉素 Midecamycin 乙酰麦迪霉素 Acetylmidecamycin, Miocamycin 乙酰螺旋霉素 Acetylspiramycin 交沙霉素 Josamycin 红霉素 特 点 抗菌谱:需氧G+菌、支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌 国内肺炎链球菌等G+菌对其耐药性高(70%) 不同品种间有一定的交叉耐药性 血浓度低,不易透过血脑屏障 主要不良反应为胃肠道反应、静脉炎 大环内酯类 Macrolides 糖 肽 类 糖肽类 Glycopeptides 品 种 万古霉素 Vancomycin 去甲万古霉素 Norvancomycin 替考拉宁 Teicoplanin 特 点 主要作用于各种G+菌包括耐药金葡菌、肠球菌 体内分布广,脑膜有炎症时可透过血脑屏障 有明显耳毒性和一定肾毒性 C 66 H 75 Cl 2 N 9 O 24 ·HCl MW 1485 Vancomycin 糖肽类 Glycopeptides 适应证 万古霉素及去甲万古霉素 金葡菌(包括MRSA)及肠球菌所致败血症、心内膜炎、异物相关感染 PRSP所致脑膜炎 粒细胞缺乏者感染 口服治疗艰难梭菌所致伪膜性肠炎 替考拉宁 MRSA及MRSE所致败血症、骨髓炎、肺炎、异物感染 链球菌属及肠球菌属所致严重
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