降糖药物治疗讲课文档.pptVIP

亚莫利除了之前说的促进胰岛素分泌作用以外，还有独特的胰外作用，也就是可以增加胰岛素敏感性 亚莫利插入细胞膜上的DIG区，激活位于细胞膜上DIG区中的GPI-PLC蛋白，改变DIG区结构，使non-RTK移出DIG区，移出DIG区的non-RTK被激活，作用于IRS，使IRS磷酸化，继而相继激活PI3K/PKB通路以及GSK-3β，促进细胞内的GLUT4转为至细胞膜，帮助葡萄糖进入细胞内，并促进脂肪、糖原的合成，产生“拟胰岛素样作用”，增加胰岛素敏感性 右图是在离体大鼠脂肪细胞中，给予2μM亚莫利后，GPI-PLC活性的时间变化曲线，我们可以看到GPI-PLC的活性随着时间增加，即亚莫利时间依赖性增加GPI-PLC活性 DIG区：detergent-insoluble glycolipid-enriched rafts 不可溶的糖脂类聚集筏（脂筏lipid rafts） GPI：glycosyl-phosphatidylinositol糖基磷脂酰基醇 PLC：specific phospholipase C 特定的磷脂酶C GPI-PLC：糖基磷脂酰基醇-特定磷脂酶C Non-RTK: non-receptor tyrosine kinase:非络氨酸激酶受体 哺乳动物的生物膜主要是由处于动态的微区（脂筏与质膜微囊）组成，微区主要富含鞘脂类和胆固醇。质膜微区（Caveolae）