抗结核病药课件.pptxVIP

药理学 项目三十五 抗结核病药知识目标能力目标素质目标学习目标熟悉异烟肼、利福平等一线抗结核病药的抗菌作用，临床应用及不良反应。熟悉结核病的治疗原则。具备提供抗结核病药用药咨询服务的能力。1.树立安全合理用药的意识。2.具有严谨、求实的工作态度。案例导入患者，男，33岁。近日身感乏力，咳嗽2月余，伴低热、盗汗、痰中带血１周，检查发现血沉快、痰中检测结核菌阳性，胸片见结核空洞形成，诊断为肺结核。该患者应选择何药治疗？抗结核病药一线药异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺二线药对氨水杨酸、丙硫异烟胺、链霉素、氧氟沙星一、常用一线抗结核病药-异烟肼【体内过程】1、吸收：口服吸收快而完全2、分布：分布广泛，易透过血脑脊液屏障，穿透力强，可透入到细胞内及结核病灶中。3、代谢排泄：体内消除以肝代谢为主，异烟肼乙酰化的速率有明显的人种和个体差异，快代谢型 （中国人中约占49.3%）半衰期较短，尿中乙酰化异烟肼较多；慢代谢型半衰期较长，血药浓度较高，显效较快，尿中游离异烟肼较多，不良反应多。结核分枝杆菌异烟肼【药理作用】1、抗菌谱：窄谱，对结核分枝杆菌具有高度选择性。抗菌力强，对静止期结核菌表现为抑菌作用，而对繁殖期结核菌有杀灭作用。2、耐药性：单用时易产生，宜与其他抗结核病药联用以增强疗效，延缓耐药性的产生。异烟肼【药理作用】异烟肼【临床应用】目前该药仍是治疗各型结核病的首选药。除早期轻症肺结核或预防用药可单独使用外，宜与其他抗结核病药联合应用，以延缓耐药性产生。异烟肼【不良反应及用药注意】1、神经系统反应 ：周围神经炎，表现为手脚麻木、 肌肉震颤、步态不稳等中枢过度兴奋，表现为功能障碍失眠、精神兴奋、神经错乱甚至惊厥等，故嗜酒、精神病及癫痫患者慎用。补充维生素B6。异烟肼【不良反应及用药注意】２、肝毒性暂时性转氨酶升高，较大剂量或长期用药可致肝损害，表现为深色尿、眼或皮肤黄染。发生机制可能与异烟肼在肝脏的乙酰化代谢过程有关。用药期间应定期检查肝功能，肝病患者慎用。异烟肼【不良反应及用药注意】３、过敏反应表现为发热、皮疹、狼疮样综合征等。利福平【体内过程】1、吸收：口服吸收快而完全，但食物可影响其吸收，故需空腹给药。2、分布：分布广，穿透力强，能进入细胞、结核空洞、痰液及胎儿体内。脑膜炎时，脑脊液中浓度可达有效治疗浓度。3、代谢排泄：主要在肝内代谢。本品主要从胆汁排泄，形成肝肠循环，延长抗菌作用时间。本品及代谢产物呈橘红色，可经尿、粪、泪液、痰排泄，并使其染成橘红色，应预先告知用药者。利福平【药理作用】1、抗菌谱：为广谱抗菌药。对结核分枝杆菌和大多数革兰阳性球菌， 特别是耐药性金黄色葡萄球菌有强大的抗菌作用；对某些革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟菌、大肠埃希菌、变形杆菌、流感杆菌也有很强的抗菌作用；大剂量对沙眼衣原体也有抑制作用。结核分枝杆菌金黄色葡萄球菌大肠埃希菌沙眼衣原体利福平【药理作用】2、抗菌机制：特异性与细菌依赖DNA的RNA多聚酶的 β亚单位结合，阻碍mRNA的合成，对人及动物细胞的RNA多聚酶则无影响。利福平【药理作用】3、耐药性：结核分枝杆菌对利福平易产生耐药性，不宜单用，需与其他抗结核病药合用，以增强疗效，延缓耐药性产生。本品与其他抗生素无交叉耐药。利福平【临床应用】1、各型结核病 常与异烟肼、乙胺丁醇等抗结核病药联合治疗各型结核病，包括初治和复治患者及重症患者。 2、其他感染 用于耐药性金黄色葡萄球菌及其他敏感菌所致的感染有效，外用治疗沙眼及敏感菌所致的眼部感染。利福平【不良反应及用药注意】1、胃肠道反应2、肝毒性3、过敏反应4、流感样综合征 恶心、呕吐、腹痛、腹泻等长期大量使用可出现黄疸、肝大、肝功能减退等症状，应定期检查肝功能，严重肝病、胆道阻塞者禁用，老人、嗜酒及营养不良者慎用皮疹、发热，偶见白细胞和血小板减少等，出现时应立即停药。对本品过敏者及妊娠期妇女禁用多见于大剂量间歇疗法 （每周２次以下），表现为畏寒、寒战、发热、头痛和全身酸痛等。应避免应用此种给药方式乙胺丁醇抗菌谱窄，对结核分枝杆菌具有高度选择性和抗菌活性1单用可缓慢产生耐药性，与其他抗结核病药物无交叉耐药23主要与异烟肼或利福平合用治疗各型结核病4主要的不良反应为视神经炎，诱发痛风吡嗪酰胺1窄谱，仅对分枝杆菌有效单用易产生耐药性，但与其他抗结核药无交叉耐药2与其他抗结核病药联合用于治疗非典型的 结核菌感染及结核病的复治34长期大量使用可发生肝损害，诱发痛风二、二线抗结核病药-对氨基水杨酸口服吸收良好，分布广泛，但不易透入脑脊液和细胞内12仅对结核分枝杆菌有效耐药性出现缓慢，故与其他抗结核病药合用可增强疗效、延缓抗药性发生3常见胃肠道反应，甚至诱发胃溃疡和出血，偶见过敏反应、肝损害、血小板或白细胞减少4丙硫异烟胺体内分布广，可渗入全身体液，对渗出性及浸润性干酪病变疗效