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- 2022-04-04 发布于北京
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不同他汀类药物的作用特点
小组成员:药学2班1-10号
策划整理:卫备
搜集材料:黄晶鑫、庞文浩、苏海涛、陈若尘、李青、沈燕君、魏梦茜
PPT制作:蔡晓容
课堂汇报:李大蔚
作用机制
主要药物
药理作用
洛伐他汀
无活性内酯,经胃肠道吸收水解成开环羟酸的活性形式。竞争性抑制HMG-CoA还原酶,对肝脏有高度选择,提高LDL受体数目。大剂量有有降低血清中TG水平和轻度增高HDL-C作用。其抑制作用有剂量依赖性和可逆性。
辛伐他汀
无活性内酯,作用机制与洛伐他汀相同。存在剂量依赖性
普伐他汀
开环结构,亲水性。药理作用与洛伐他汀和辛伐他汀类似。抑制非肝组织作用比洛伐他汀和辛伐他汀弱200-500倍。
氟伐他汀
第一个人工全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂。具有氟苯吲哚环的甲羟戊酸内酯衍生物。吲哚环模拟HMG-CoA还原酶的底物,甲羟戊酸内酯链模拟产物,同时阻断。中度亲水和低度亲脂。其药理作用机制与其他他汀类药物类似。
阿托伐他汀
与其他他汀类药物类似
瑞舒伐他汀
与其他他汀类药物类似
药理作用
他汀类药物(mg)
脂质和脂蛋白的改变水平(%)
阿托伐他汀
辛伐他汀
洛伐他汀
普伐他汀
氟伐他汀
TC
LDL-C
HDL-C
TG
-
10
20
40
80
10
20
40
80
-
20
40
80
-
-
20
40
-
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40
80
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