肾素-血管紧张素系统药理.pptVIP

医学ppt 第二十三章  肾素－血管紧张素系统药理 * 选择性钙通道阻滞剂 苯烷胺类：维拉帕米,加洛帕米,噻帕米 双氢吡啶类：硝苯地平,氨氯地平,尼莫地平 地尔硫卓类：地尔硫卓 药理作用: 心脏，血管 临床应用：高血压，心绞痛，心律失常，脑血管病 第一节 肾素－血管紧张素系统 血管紧张素转化酶 降解 Ang I 为 AngII ， 降解缓激肽、 P物质与内啡肽 ，使之失活。 ACE 有细胞型与血浆型两类 对血压的调节主要决定于细胞型 ACE 的活性 血管紧张素及其受体 受体有 l 型 (AT1) 与 2 型 (AT2）两种。 AT1 受体分布于心、血管、肾、肾上腺、肝、脑、肺等多种器官和组织。被激活时 , 对心房与心室产生正性肌力作用，血管收缩,血压升高。通过 AT1受体调节肾脏的血流动力学与肾小球滤过。 AngII 对肾脏出球小动脉有收缩作用。 第二节 血管紧张素转化酶抑制药 临床上主要用于治疗高血压、慢性心功能不全 一、化学结构与分类 -pril 1. ACE 抑制药的化学结构和构效关系 含 Zn2+ 的是 ACE 抑制药的必须结合部位。一旦结合 ,ACE 的活性消失。 与 Zn2+结合的基团有三类 ： 含有巯基 (-SH)如卡托普利。 含有羧基 (-COOH)如依那普利、雷米普利、培哚普利、贝那普利等。 含有磷酸基 (P00-）如