拉莫三嗪分析和总结.docxVIP

利必通 片剂 Lamictal 制造商 葛兰素史克 药理作用 药理学研究的结果提示拉莫三嗪是一种电压性的钠离子通道阻滞剂。在培养的神经细胞中，它反复放电和抑制病理性释放谷氨酸（这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用），也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。在为评价药物对中枢神经系统作用而设计的试验中，健康志愿者服用拉莫三嗪240 mg，所得结果与安慰剂无异 ；然而1000 mg 苯妥英和 10 mg 安定都显著地损害细微的视觉运动的协调和眼球运动，增加和产生主观的镇静作用。另一项研究中，单剂口服 600 mg 的卡马西平明显地损害了细微视觉运动的协调和眼球运动，此时身体的摆动和心率均增加 ；然而，使用 150 mg 和 300 mg 剂量的拉莫三嗪，结果与安慰剂无差异。 药代动力学 拉莫三嗪在肠道内迅速而完全地被吸收，没有明显的首过代谢。口服给药后在 2.5 小时达到血浆峰浓度，进食后的达峰时间稍延迟，但吸收的程度不受影响。实验表明， 当单次最高给药剂量达 450 mg 时，药代动力学曲线仍呈线性，稳态的最高血药浓度在个体之间差异颇大，但在同一个体浓度的差异很小。血浆蛋白结合率约为55% ；从血浆蛋白置换出来而引起毒性的可能性极低，分布容积为0.92-1.22 L/mg。在健康成人，平均稳态清除率是 39±14 mL/分。拉莫三嗪的清除主要是代谢为葡萄糖醛酸结合物，然后由尿中消除。