奥氮平分析和总结.docxVIP

【别名】奥氮平 ,再普乐 【适应症】 精神分裂症和其它有严重阳性症状和／或阴性症状的精神病的急性期和维持治疗。 【用量用法】 10mg qd。参阅说明书。 【不良反应】 嗜睡和体重增加。少见头晕、食欲增强、外周水肿、直立性低血压、急性或迟发性锥体外系运动障碍。口干和便秘，肝酶一过性升高。罕见光敏反应。 【注意事项】 有低血压倾向的心血管和脑血管病人、肝功能损害、前列腺肥大、麻痹性肠梗阻和癫痫病人慎用。本药可影响驾驶及操作机器的能力。１８岁以下的病人、孕妇慎用。哺乳妇女在用药期间应避免哺乳。 【药物相互作用】 本药的代谢受细胞色素Ｐ450 酶抑制剂或诱导剂的影响。合用卡马西平可增加本药的廓清率。慎与其它作用于中枢神经系统的药物及乙醇合用。勿与可引起ＱＴ 间期延长的药物合用。 【规格】 糖衣片 5mgx 28 片。10mgx 7 片。 通 用 名：奥氮平片商 品 名：悉敏 英 文 名： Olanzapine Tablets 汉语拼音： Aodanping Pian 本品主要成份为奥氮平。其化学名称为： 2-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪）-4H-噻吩并[2,3-b][1,5] 苯并二氮杂 。 其结构式为： 分子式： C 17 H 20 N 4 S 分子量： 312.43 【性状】 本品为薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色或黄色。 【药理毒理】 1、药理 奥氮平是一种抗精神病药，对多种受体系统具有药理作用。动物试验表明，奥氮平对 5-HT、多巴胺 D、α-肾上腺素、组胺 H 等多种受体有亲和力。动物行为研究表明，奥氮平具有 5-HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用，与其受体结合情况相符。奥氮平的体外和体内 5-HT 2 受体亲和力大于其与多巴胺 D 2 受体的亲和力。电生理研究表明，奥氮平选择性地减少间脑边缘系统（A10）多巴胺能神经 元的放电，而对纹状体（ A9）的运动功能通路影响很小。奥氮平在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应。与其它抗精神病药不同，奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应。对照临床试验结果表明，奥氮平能显著改善阴性及阳 性症状。 2、毒理 动物研究表明：大剂量奥氮平对部分动物血液学的部分指标有可逆性的影响，但对骨髓没有毒性作用。奥氮平无致癌作用，无致突变作用，无致畸作用。 【药代动力学】 奥氮平口服吸收良好，5 至 8 小时达到血浆峰值浓度，并且不受进食影响。在 1～ 20mg 剂量范围内，奥氮平的血浆浓度与剂量成比例地线性上升。健康成人一次口服本品 12mg 后， 血药峰值浓度平均为 11 m g/L；终末消除半衰期为 33 小时， 血浆清除率为 18～27L/小时。性别、年龄和吸烟状况对奥氮平的半衰期和清除率有一定影响，但影响幅度与个体间的整体变异相比并不大。 奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢；主要循环代谢产物是 10-N-葡萄糖苷酸。细胞色素 P450 异体 CYP1A2 和 CYP2D6 参与 N-去甲基和 2-羟甲基代谢产物的形成。这两种代谢产物的体内药理活性均显著小于奥氮平。约 75%的奥氮平以代谢产物的形式从尿、粪中排出。严重肾功能受损不影响奥氮平的平均半衰期和血浆清除率，而轻度肝功能损害和吸烟使清除率下降。在 7～1000 m g/ml 血药浓度范围内，奥氮平的血浆蛋白结合率为 93%；主要是与白蛋白和α 1 -酸性糖蛋白结合。 【适应症】 奥氮平适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和 /或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗，也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。 【用法用量】 本品的推荐起始剂量为每日 10mg（2 片），饭前或饭后服均可。剂量范围为每日5～20mg（1～4 片）。每日剂量应根据临床状况而定。超过每日 10mg（2 片）的常规用药剂量，应先进行适当的临床评估。女性患者、老年患者、严重肾功能损害或中度肝功能损害患者，起始剂量为每日 5mg（1 片）。 【不良反应】 奥氮平不良反应少，很少出现运动障碍。奥氮平的主要不良反应是嗜睡和体重增加。 偶见用药初期出现肝脏氨基 转移酶 ALT 和 AST 的一过性轻度升高，但不伴临床症状。罕见催乳素水平升高，并且绝大多数患者无须停药 激素水平即可恢复至正常范围。其它很少见的不良反应有：头晕、便秘、口干、食欲增强、嗜酸性粒细胞增多、外周水肿和体位性低血压。 【禁忌】 本品禁用于已知对奥氮平过敏的患者。本品慎用于有下列情况的患者： 有癫痫史或有癫痫相关疾病者； 任何原因所致的白细胞和/或中性粒细胞降低者； 有药物所致骨髓抑制/毒性反应史者； 伴发疾病、放疗或化疗所致的骨髓抑制； 嗜酸性粒细胞过多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾病； 前列腺增生、麻痹性肠梗阻和窄角性青光眼患者。 【注意事项】 奥氮平可引起嗜睡，从事危险作业时应谨慎。若和酒精同