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β-内酰胺酶抑制剂复合制剂临床用药选择（3.6） 哌拉西林钠他唑巴坦 与氨基糖苷类合用治疗铜绿假单胞菌有协同作用。 与庆大霉素联合对粪肠球菌（G+球菌）无协同作用 抗菌谱广，作用强，抑酶增效的特点，可被选择用来救治危重、难治、耐药革兰阴性杆菌引起的感染，也是一个可供重症感染病原学诊断不明时经验治疗的药物之一。 脑膜非炎症者脑脊液分布少。 分布于许多体液和组织内，脂肪与肌肉的药物浓度分别为血浆浓度的10%～13%与18%～30%，骨组织内、皮肤与胃肠道粘膜也能达到适当浓度。 可透过胎盘屏障。 体外试验中，本品与氨基糖苷类药物合用，可以灭活氨基糖苷类药物 * * 第三十一张，课件共三十七张，编辑于2022年5月 β-内酰胺酶抑制剂复合制剂临床用药选择（3.7） 头孢哌酮钠他唑巴坦钠 与氨基糖苷类抗生素（庆大霉素和妥布霉素）联合应用时对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同作用。 与抗凝药肝素、香豆素或茚满二酮衍生物、溶栓药、非甾体抗炎镇痛药及磺吡酮等可能引起出血。 能较好的分布在各组织和体液中，胃肠道、胆囊、胆汁、皮肤、前列腺液中均能达到较高的浓度。 * * 第三十二张，课件共三十七张，编辑于2022年5月 β-内酰胺酶抑制剂复合制剂临床用药选择（3.8） 阿莫西林克拉维酸 对某些产β-内酰胺酶的肠杆菌属细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌等有较好的抗菌活性。 对高度耐药的肠杆菌属、铜绿假单胞菌及耐甲氧西林葡萄球菌无抗菌活性。 进食前给药既不太影响血清药物浓度，又可减少消化道不良反应。 阿莫西林/克拉维酸钾在治疗敏感菌感染引起的呼吸道中重度感染，与头孢哌酮/舒巴坦疗效无明显差异。 苯磺酸利尿酸药与阿莫西林合用，会升高阿莫西林的血药浓度。 氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。 可降低口服避孕药的效果。 * * 第三十三张，课件共三十七张，编辑于2022年5月 β-内酰胺酶抑制剂复合制剂临床用药选择（3.9） 替卡西林克拉维酸 丙磺舒能减少肾小管对替卡西林的分泌，故可延缓替卡西林在肾脏的排泄，但不影响克拉维酸的肾脏排泄。 对金黄色葡萄球菌、革兰阴性细菌及脆弱拟杆菌均有明显抑酶增效作用 对铜绿假单胞菌增效作用不如对其他革兰阴性杆菌明显。 与氨基糖苷类、喹若酮类药联用，对铜绿假单胞菌有协助抗菌作用。 良好地分布于体液和组织中。 对耐药菌株引起的中枢感染无效 * * 第三十四张，课件共三十七张，编辑于2022年5月 内酰胺酶抑制剂复合制剂 * * 第一张，课件共三十七张，编辑于2022年5月 内 容 β-内酰胺酶 β-内酰胺酶抑制剂 β-内酰胺酶抑制剂复合制剂 * * 第二张，课件共三十七张，编辑于2022年5月 内 容 β-内酰胺酶 β-内酰胺酶抑制剂 β-内酰胺酶抑制剂复合制剂 * * 第三张，课件共三十七张，编辑于2022年5月 一、β-内酰胺酶 * * 第四张，课件共三十七张，编辑于2022年5月 Ambler分类方法 * * 第五张，课件共三十七张，编辑于2022年5月 BJM分类方法 * * 第六张，课件共三十七张，编辑于2022年5月 Richlnand Sykes分类法 * * 第七张，课件共三十七张，编辑于2022年5月 内 容 β-内酰胺酶 β-内酰胺酶抑制剂 β-内酰胺酶抑制剂复合制剂 * * 第八张，课件共三十七张，编辑于2022年5月 分类 特点 药物代谢动力学 二、β-内酰胺酶抑制剂 * * 第九张，课件共三十七张，编辑于2022年5月 1.β-内酰胺酶抑制剂分类： ①可逆的竞争性酶抑制剂，如邻氯西林、双氯西林等； ②不可逆的竞争性酶抑制剂，如克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦 ③非竞争性酶抑制剂，如甲氧西林等。 * * 第十张，课件共三十七张，编辑于2022年5月 2.β-内酰胺酶抑制剂的特点（1） β-内酰胺酶抑制剂 共同点 不同点 克拉维酸 ⑴对Richlnand Sykes分类法中Ⅰ型β-内酰胺酶无效，对Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴβ-内酰胺酶有效； ⑵酶抑制剂本身抗菌活性很弱（舒巴坦除外） ⑶抑酶作用 ⑷β-内酰胺类抗生素与酶抑制剂联合后比单独应用该抗生素的抗菌活性往往可以增加数倍至数十倍(表1) ⑸扩大了相应β-内酰胺类抗生素的抗菌谱 ⑴从链霉菌的培养液中分离得到，1977年完成了全合成； ⑵抑制耐药的G+和G-菌，特别对金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌和奇异变形杆菌产生的酶（表2） 舒巴坦 ⑴1978年English等发现舒巴坦有抑制β-内酰胺的特性； ⑵抑酶活性较他唑巴坦稍差，稳定性及抑酶谱比克拉维酸好及广（表2） ⑶浓度在2ug/ml时对Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型β-内酰胺酶有较强抑制作用 ⑷单独应用对奈瑟球菌和不动杆菌有抗菌作用。 他唑巴坦 ⑴在舒巴坦的基础