制药工艺学化药工艺.pptVIP

第二节 药物工艺路线的设计 例:抗霉菌药物克霉唑（邻氯代三苯甲基咪唑）的合成 优点：克霉唑的质量较好； 缺点： Grignard试剂，需要严格的无水操作 乙醚易燃、易爆，工艺设备上须有相应的安全措施 第二十九张，课件共六十三张，编辑于2022年5月 第二节 药物工艺路线的设计 例:抗霉菌药物克霉唑（邻氯代三苯甲基咪唑）的合成 优点：路线较短，原辅材料来源方便，收率也较高。 缺点：要用邻氯甲苯进行氯化制得。这一步反应要引进三个氯原子，反应温度较高，且反应时间长，并有未反应的氯气逸出，不易吸收完全。环境污染和设备腐蚀等问题。 第三十张，课件共六十三张，编辑于2022年5月 第二节 药物工艺路线的设计 例:抗霉菌药物克霉唑（邻氯代三苯甲基咪唑）的合成 缺点：路线长 优点：原辅材料易得，反应条件温和，各步产率较高，成 本也较低，而且没有上述氯化反应的缺点，更适合 于工业化生产。 第三十一张，课件共六十三张，编辑于2022年5月 第二节 药物工艺路线的设计 分子对称法 分子对称法——有许多具有分子对称性的 药物可用分子中相同两个部分进行合成。 第三十二张，课件共六十三张，编辑于2022年5月 第二节 药物工艺路线的设计 例1 雌激素类药物已烯雌酚、已烷雌酚 第三十三张，课件共六十三张，编辑于2022年5月 第二节 药物工艺路线的设计 第三十四张，课件共六十三张