药理学第2版08抗胆碱酶药PPT课件2.ppt

胆碱酯酶复活药 〔作用〕 1.使磷酰化胆碱酯酶复活 2.与体内游离的有机磷结合，防止胆碱酯酶磷酰化 肟基 碘解磷定的化学结构 碘解磷定 * * 碘解磷定复活胆碱酯酶过程示意图 复合物 复活的胆碱酯酶 磷酰化碘解磷定 磷酰化胆碱酯酶 复活的胆碱酯酶 +PAM * * 碘解磷定（pralidoxime iodide ，派姆 PAM） 一.疗效 ： 1.对内吸磷，马拉硫磷，对硫磷疗效好。 2.对敌百虫，敌敌畏疗稍差。 3.对乐果无效。 〔性质〕水溶性小，且不稳定 〔应用〕中、重度有机磷酸酯类中毒 * * 二.解毒作用： 1.迅速控制肌颤。 2.对植物神经，中枢系统症状有一定改善。 3.不能对抗大量堆积的Ach所致的M样作用。 三.不良反应 静脉滴注过快，可有乏力， 视力模糊，恶 心，呕吐，心率快。 * * 氯解磷定（pralidoxime chloride，PAM-Cl） 特点： 1.水溶性好，可im。 2.副作用小，临床常用。 * * 小 结 拟胆碱药是一类作用与胆碱能神经递质作用相似的药物。分两类： 1、直接作用于受体激动药：以毛果芸香碱为代表，通过直接激动Ｍ受体产生作用，主用于青光眼(缩瞳，降眼压，调节痉挛)。 * * ２、chE 抑制药：以新斯的明为代表，主要通过抑制chE而产生Ｍ、Ｎ样作用，临床可用于重症肌无力，非去极化肌松药中毒，术后肠麻痹、尿潴留，阵发性室上性心动过速。 * * 思 考 １、毛果芸香碱的药理作用/用途？ ２、毛果芸香碱治疗青光眼时的注意事项？ ３、新斯的明有哪些作用和用途？ 4、有机磷酸酯类药物的中毒与解救？ * * 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 * * 主要经营：网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 公司秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ * * 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求 * * * * * * * * 齐齐哈尔医学院药理教研室 制作人：许莉 齐齐哈尔医学院药理教研室 制作人：许莉 齐齐哈尔医学院药理教研室 制作人：许莉 齐齐哈尔医学院药理教研室 制作人：许莉 齐齐哈尔医学院药理教研室 制作人：许莉 齐齐哈尔医学院药理教研室 制作人：许莉 齐齐哈尔医学院药理教研室 制作人：许莉 齐齐哈尔医学院药理教研室 制作人：许莉 齐齐哈尔医学院药理教研室 制作人：许莉 齐齐哈尔医学院药理教研室 制作人：许莉 第7章 抗胆碱酯酶药 乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase, AchE) 假性胆碱酯酶（pseudocholinesterase) 第一节 胆碱酯酶 （cholinesterase， ChE） 胆碱酯酶水解Ach的过程:分三步 * * 乙酰胆碱 胆碱酯酶 乙酰胆碱-酶复合物 ⑴结合 阴离子部位 丝氨酸 组氨酸 酯解部位 * * 胆碱 复活的胆碱酯酶 乙酸 胆碱 乙酰化胆碱酯酶 ⑵裂解 ⑶水解 * *  第二节 抗胆碱酯酶药基本作用：抑制AchE→Ach堆积→M、N样 作用 分为 一.可逆性抗胆碱酯酶药 抗胆碱酯酶药理作用过程 可逆性：新斯的明、毒扁豆碱 难可逆性：有机磷酸酯类 * * 药理作用 1.眼 缩瞳 调节痉挛 降低眼内压 * * 3.骨骼肌 （1） （－） AChE Ach NM-R （＋） （2）直接（＋）NM-R （3）促进运动神经末梢释放Ach （＋） NM-R 兴奋 2.胃肠道 胃收缩?，胃酸分泌 ? 食管蠕动?， 张力增加 ? 小肠、大肠(尤其结肠)活动? ，肠内容排出 ? * * 药理作用 4.心血管系统 兴奋神经节、效应器ACh受体 *对心血管的影响较胆碱激动剂弱 效应： 负性频率、负性传导、负性肌力作用 *对心血管的影响较胆碱激动剂弱 心排出量下降 * * 药理作用 其他部位作用 增加腺体分泌（高剂量，基础分泌率?） 收缩细支气管 收缩输尿管平滑肌 * * 临床应用 重症肌无力（myasthenia gravis） 腹气胀及尿潴留 青光眼 （glaucoma ） 解毒治疗 阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease） * * 常用易逆性抗AChE药 新斯的明 Neostigmine ［体内过程］ 为季铵盐，脂溶性低，口服吸收少，不易透过血脑屏障及角膜 * * 新斯的明 胆碱酯酶 新斯的明-酶复合物 * * 3-羟苯三甲铵 二甲胺基甲酰化酶 3-羟苯三