兽医药理学各论(抗微生物药物).ppt

第十三章 抗微生物药物;第一节 概 述;三、化学治疗与治疗指数 1.化学治疗（chemotherapy） ： 是指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物，以消除或缓解由它们所引起的疾病，称~。 2.治疗指数（化疗指数） 是评价化疗药的安全度及治疗价值的标准。 半数致死量（LD50） 治疗指数= 半数有效量（ED50）;四、药物、机体、病原体之间关系;五、抗菌谱（antibacterial spectrum） 是指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围。 抗菌谱是兽医临床选药的基础。 六、抗菌活性（antibacterial activity） 是指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。;七、耐药性 天然耐药性 获得性耐药性 指病原体与药物多次接触后，对药物的敏感性显著降低，致使药物疗效下降，甚至完全无效的现象。 交叉耐药性： 某种微生物对一种化疗药产生耐药性后，往往对同一类的药物也具有耐药性，这种现象称~。;产生耐药性的机理： 1.产生灭活酶： 2. 改变细胞膜通透性： 3.结合部位构型改变： 4.改变代谢途径： 5.产生外排系统;避免产生耐药性的措施 1.严格掌握抗菌药物的适应症，选用敏感性比较高的药物，加强用药的目的性，防止滥用药物； 2.抗菌药物的剂量要充足，疗程要恰当； 3.避免频繁的更换药物或中断药物； 4.病因不明者，不要轻易使用抗菌药； 5.尽量减少长期预防性用药； 6.对于耐药菌株产生时，应该改用其它敏感性的药物或采用联合用药； 7.根据细菌耐药的动态和发展趋势，有计划地分期分批交替使用抗菌药。;第二节 抗生素;一、抗生素的分类 （一）根据化学结构可分为 1.β-内酰胺类 2.氨基糖苷类 3.四环素 4.氯霉素 5.大环内酯类 6.林可胺类 7.多肽类 8.多烯类 9.含磷多糖类;（二）根据抗菌谱可分为 1.主要作用于G+菌的抗生素： β-内酰胺类、大环内酯类、林可胺类 2.主要作用于G-菌的抗生素： 氨基糖苷类、多肽类。 3.广谱抗生素： 四环素类、氯霉素类 4.抗真菌抗生素： 多烯类;二、抗生素的作用机理 1.抑制细菌细胞壁的合成 青霉素类、头孢菌素类 2.增加胞浆膜的通透性 多肽类、多烯类 3.抑制细菌蛋白质的合成 氨基糖苷类、四环素、氯霉素、大环内酯类、林可胺类 4.影响核酸代谢;;三、常用的抗生素 （一）β-内酰胺类抗生素 1.青霉素类 基本结构为6-氨基青霉烷酸;1）天然青霉素 由青霉菌的培养液中提取出来 主要有F、G、X、K和双氢F五种 其中青霉素G的抗菌力最强，性质最稳定，产量最高，所以临床上常用的为青霉素G。 青霉素G （苄青霉素）Penicillin G 有机酸，常用其钠盐，钾盐； 常以结晶性粉末保存，水溶液不稳定——要现用现配。 肌注或皮下注射，吸收快，体内分布广。;【药理作用】 ①对G+菌具有强大的抑菌、杀菌作用 ②对部分G-球菌（脑膜炎球菌、淋球菌等）具有很好的抑菌、杀菌作用 ③对螺旋体、放线菌具有很好的杀灭作用 【临床应用】 用于治疗敏感菌所引起的各种疾病。 【耐 药 性】 一般细菌对青霉素不易产生耐药性， 只有金黄色葡萄球菌可产生耐药性。;【不良反应】 主要是过敏反应。 另有局部刺激性。 2）半合成青霉素 ①长效青霉素 普鲁卡因青霉素、苄星青霉素 吸收缓慢，血药浓度低，但维持时间长， 适用于慢性感染。; ②耐酸青霉素 青霉素V 仅耐酸不耐酶 抗菌谱与青霉素G基本相同，但效力不及青霉素G ③耐酸耐酶青霉素 甲氧苯青霉素、苯唑青霉素、 乙氧萘青霉素 邻氯青霉素、双氯青霉素、 不但耐酶、而且耐酸 抗菌谱与青霉素G基本相同，但效力不及青霉素G ; 主要用于耐青霉素酶的金葡菌所引起的各种感染。 ④广谱青霉素 氨苄青霉素（氨苄西林） 羟氨苄青毒素（阿莫西林） 羧苄青霉素（羧苄西林） 缩酮氨苄青霉素（海他西林）  耐酸不耐酶