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聚乙二醇修饰小分子药物的研究进展
摘要
近年来,小分子药物凭借其良好的空间分散性结构,良好的成药性能和药物代谢动力学性质,在药物研发过程及其它药物领域中表现出巨大优势,尤其在抗肿瘤方面尤为突出,广受研究者的青睐。但与此同时,小分子药物水溶性差,体内半衰期短,药代动力学和生物利用度低,且具有毒性等这些特点,使其应用受到很大限制。研究发现,经聚乙二醇(PEG)修饰后能显著改善药物药理活性,并使得小分子药物能持续且稳定地作用于特异性的细胞或器官,且大部分的前药是在达到特异性的作用靶点后才被活化而发挥药效的。
关键词:小分子药物,聚乙二醇(PEG),药理活性
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