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非布索坦片药品说明书 office on December This manus 非布索坦片药品说明书 【药品名称】 通用名称：非布索坦 英文名称：Febuxostat Tablets 汉语拼音名：Feibusuotan Pian 【成份】本品主要成份为非布索坦。 化学名称为2-（3-氧基-4-异丁氧基-苯基）-4-甲基-唾哇-5-甲酸。 化学结构式：N S 0 NC 0HCH3 0 分子式：C16H16N203S 分子量： 【性状】应为白色片剂。 【适应症】用于慢性尿酸过高症（痛风）的治疗 【规格】40mg/片;80mg/片 【用法用量】非布索坦的起始剂量可为40mg/天和80mg/天，其中 80mg 剂量对于重症患者更为有效。40mg/天服用2 周后血清尿酸 水平仍 高于6 mg/dL 者可服用80mg/天。 【不良反应】在已开展的临床试验中，痛风和高尿酸血症患者对 非布索坦具有良好的耐受性。本品最常见的不良反应为：上呼吸道感染、 骨骼肌及结缔组织的体征和症状、腹泻。非布索坦相关不良反应的发生 率不随给药时间延长而增加。 【禁忌症】服用硫哩“票吟、铳基卩票吟、胆茶碱等患者禁用本品。 【注意事项】木品服药初期由于血清尿酸浓度快速下降，可促使 组织中沉积的尿酸被动员，因此可岀现类似痛风发作症状，此种情况可 采用非縉体类抗炎药或者秋水仙碱进行预防给药。此外本品治疗过程中 对部分患者需进行心肌梗死和肝脏损伤相关的症状监 测。 【儿童用药】尚不明确。 【老年患者用药】临床试验显示，老年患者对本品的反应性与年 轻人相似，不需进行剂量调整。 【孕妇及哺乳期妇女用药】木品可经大鼠乳汁分泌，但尚不清楚 人体是否存在乳汁分泌，因此怀孕和哺乳期慎用本品。 【药物过量】没有药剂过量使用的案件报告。 【药物相互作用】通过与血浆蛋口结合与非布索坦发生药物相互 作用的可能性较小。在体外蛋白结合试验中，华法林、地高辛、布洛芬、 卡托普利、苯扎贝特、维拉帕米和尼群地平等药物对非布索坦与人血浆 蛋白的结合无影响。体外人肝药酶诱导试验显示，非 布索坦对肝脏 CYP450 亚型1A1/2、2B6、2C9、2C19、2D6、2E1 和3A4/5 无诱导作用。 临床试验表明，秋水仙碱、眄I 味美辛、甲氧蔡丙酸、氢氯曝嗪等对非 布索坦的体内药代动力学过程无明显影响，因此与这些药物合用时不需 进行非布索坦的剂量调整。同时，合用时非布索坦对秋水仙碱、眄I 跺 美辛、甲氧茶丙酸等的体内药代动力学过程也无明显影响，因此这些药 物与非布索坦合用时不需进行剂量调整。此外，药物相互作用研究显示 非布索坦对地昔帕明的作用 无抑制作用，后者是CYP2D6 的底物，提示 非布索坦与CYP2D6 底物 类的药物合用时不需进行剂量调整。 【药理毒理】药理作用：非布索坦是一种选择性黄瞟吟氧化酶 (X0)/黄卩票吟脱氢酶抑制剂。体外试验显示，对于牛乳黄卩票吟氧化酶 及大鼠和人肝脏中黄“票吟氧化酶，非布索坦具有复合型的抑制 用， IC50、Ki 和Ki等均在皿范围以下。非布索坦的代谢物也参与了非布索 坦的药效作用。 在体内试验中，单剂量的非布索坦可以减少正常大鼠尿酸和尿囊素 的排泄，同时剂量依赖性的增加黄瞟吟的尿液排泄。在大鼠高尿酸血症 模型中，采用氧嗪酸盐抑制尿酸酶6 天，非布索坦可剂量依赖性地抑制 黄卩票吟氧化酶和降低血清尿酸浓度（非布索坦的ED50 为kg,而别瞟醇 为kg）,可见非布索坦的作用强度为别卩票醇的 5-6 倍。在另一项大鼠 高尿酸血症模型研究中，采用氧嗪酸盐抑制尿酸酶 1 小时，非布索坦和 别“票醇降低血清尿酸浓度的ED50 值分别为kg 和kgo 非布索坦和别嚓 醇同时降低血清尿酸和尿囊素浓度的 ED50 值分别为kg 和kg,提示非布 索坦的作用强度约是别嚓醇的3 倍。 在黑猩猩试验中，通过抑制黄卩票吟氧化酶，非布索坦2、5 和kg 口 服给药可剂量依赖性的降低血清尿酸水平。 一般毒理研究：急性毒性试验显示，非布索坦对大鼠的口服近似致 死量低于300 和600mg/kgo 非布索坦对大鼠的口服最高非致死 剂量