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苯磺酸氨氯地平真正分子长效 平稳降压源于独特分子结构 应用最广泛的CCB 作用持久 Norvasc? Prescription Insert; Nifedipine GR PI; Felodipine SR PI Mason RP et al. Mol Pharmacol. 1992;41:315-321 血药浓度达峰时间(h) 半衰期(h) 生物利用度(%) 苯磺酸氨氯地平 6-12 35-50 64-80 硝苯地平控释片 6 2-3 34-43 非洛地平缓释片 2.5-5 11-16 20 第30页，共42页，2022年，5月20日，2点38分，星期五 苯磺酸氨氯地平真正分子长效 平稳降压源于独特分子结构 络活喜的化学结构 氨氯地平与细胞膜的作用受电荷平衡影响 NORVASC US PI. CH3 O O O NH2 CI O H3C O H3C NH C6H6O3S 受体 氨氯地平分子 细胞膜脂质双分子层 苯磺酸氨氯地平的分子侧链带正电荷，因此可在带负电荷的细胞膜脂质双分子层中缓慢移行，并缓慢地与钙通道受体结合与解离。 第31页，共42页，2022年，5月20日，2点38分，星期五 硝苯地平、非洛地平仅阻断L-型Ca2+通道 0 50 100 硝苯地平 络活喜? 通道阻滞率(%) N-型 L-型 Furukawa, Taiji et al.JPET 1999;291:464–473 Furukawa等的研究是二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂对L亚型外其他亚型钙离子作用的离体试验 络活喜?同时阻断L-型、N-型Ca2+通道， 而硝苯地平仅阻断L-型Ca2+通道 硝苯地平 络活喜? 络活喜?同时作用于L/N型钙通道 非洛地平 非洛地平 第32页，共42页，2022年，5月20日，2点38分，星期五 Ferrucci A, et al. Clin. Drug Invest. 1997;13(Suppl 1):67-72. 与硝苯地平相比，氨氯地平更好控制清晨血压 氨氯地平 硝苯地平控释片 P0.02 P0.02 5 6 8 10 12 14 16 18 20 22 0 2 一天中的时间点 4 80 血压(mmHg) 140 130 120 110 90 70 65 SBP DBP 开放、交叉对照研究，共40名轻中度高血压患者接受起始剂量氨氯地平5 mg / 天或硝苯地平控释片30mg/天，治疗期12周 应用24h动态血压监测评估了两药降压效果 第33页，共42页，2022年，5月20日，2点38分，星期五 VALUE研究显示：氨氯地平降压更平稳 显著降低晨起血压及最后4小时血压 Ole Lederballe Pedersen, et al. Journal of Hypertension 2007, 25:707–712 1 6 11 16 21 24 给药后时间(小时) 2 1 0 - 1 - 2 - 3 - 4 两组平均收缩压差值(mmHg) 缬沙坦更好 氨氯地平 更好 * P=0.039 2.7mmHg 最后4个小时 即清晨时段 收缩压差值达 VALUE动态血压亚组研究：入选659例一年的VALUE试验患者，随机分为氨氯地平组(n=327)和缬沙坦组(n=332)组治疗，清晨服药后25小时内每20分钟检测一次血压，随访1年；氨氯地平显著降低冠心病和卒中风险 第34页，共42页，2022年，5月20日，2点38分，星期五 1.Dahl?f B, et ai。Lancet. 2005 Sep 10-16;366(9489):895-906. 2.Rothwell PM.et al .Lancet Neurol 2010 May;9(5):469-80 基线 随访时间(年) 6周 3个月 0.5 1.0 1.5 2.0 2.5 3.0 3.5 4.0 4.5 5.0 5.5 6.0 0 个体收缩压标准差 12 14 16 18 20 22 24 氨氯地平?+培哚普利组(n=9302) 阿替洛尔+利尿剂组(n=9228) ASCOT-BPV分析表明：以氨氯地平?为基础治疗 方案长期平稳控制血压，改善血压变异性 氨氯地平?组更多降低血压2.7/1.9mmHg1 多中心前瞻性随机开放盲终点，活性药物对照 在纳入19257例高血压并同时至少合并有其他3个心血管危险因素但无冠心病 比较络活喜?5-10mg(可加用培哚普利4-8mg)或阿替洛尔50-100mg(可加用苄氟噻嗪1.25-2.5mg)在降低心血管事件风险方面的疗效。平均随访5.5年。 P1x10-20 第35页，共42页，2022年，5月20日，2点38分，星期五 Dahl?f B et
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