- 6-MP可在体内经磷酸核糖化生成6MP核苷酸,并以这种形式抑制IMP转变为AMP及GMP的反应; 直接通过竞争性抑制,影响次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶(HGPRT),使PRPP分子中的磷酸核糖不能向鸟嘌呤及次黄嘌呤转移,阻止了补救合成途径. 6MP核苷酸由于结构与IMP相似,还可以反馈抑制PRPP酰胺转移酶而干扰磷酸核糖胺的形成,从而阻断嘌呤核苷酸的从头合成. 氨基酸类似物 谷氨酰胺(glutamine) N H 2 C O C H 2 C H 2 C H N H 2 C O O H 氮杂乙酰丝氨酸(azaserine,ASE) N + N C H 2 C O O C H 2 C H N H 2 C O O H 6-重氮-5-氧正亮氨酸(diazonorleucine,DAL) N C H 2 C O C H 2 C H 2 C H N H 2 C O O H N + 主要有氮杂丝氨酸等 化学结构与Gln相似 可干扰Gln在嘌呤核苷酸合成中 的作用,从而抑制嘌呤核苷酸的 合成. 叶酸类似物 N N N N N H 2 N H 2 C H 2 N R C N H C O O H C H C H 2 C H 2 C O O H O R H R C H 3 氨蝶呤 Aminopterin, AP 氨甲蝶呤 Methotrexate, MTX 主要有氨蝶呤和氨甲蝶呤(MTX等
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