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* ? 盐酸小檗碱的性质 为黄色结晶性粉末，味极苦 为强酸弱碱盐，饱和水溶液显弱酸性 有三种存在形式：季铵碱/盐式（最稳定）、醇式及醛式（具有一般生物碱的性质，遇酸可以转化为季铵碱式） 碱性条件下能被高锰酸钾氧化生成小檗酸、小檗醛、去氢小檗碱。 * ? 甲硝唑 为最常用的抗滴虫病及阿米巴病药物，用于厌氧菌引起的系统和局部感染以及幽门螺旋杆菌感染 活性代谢物：2－羟甲基甲硝唑 硝基咪唑的乙酸衍生物 * ? 甲硝唑的性质 有微臭，味苦而略咸。 为含氮杂环化合物并含硝基，具有碱性，加硫酸溶解后加入三硝基苯酚生成黄色沉淀。 加NaOH液温热后即显紫色，加稀盐酸成酸性后变黄，再滴加过量NaOH液变橙黄色，此为芳香性硝基化合物的一般反应。 锌和盐酸使硝基还原为氨基，再发生重氮偶联反应 * ? 替硝唑 用于厌氧菌引起的系统和局部感染，为抗滴虫病、阿米巴病、败血症的药物，用于治疗泌尿生殖道毛滴虫病。 * 第七章 抗寄生虫病药第一节 驱肠虫药 枸橼酸哌嗪（驱蛔虫和蛲虫 * ? 盐酸左旋咪唑 为广谱驱虫药，也是抗丝虫病药物，还是一种免疫调节剂，可使细胞免疫力较低者得到恢复。为四咪唑S-构型的左旋体，驱虫作用是外消旋体四咪唑的2倍。 * ? 盐酸左旋咪唑的性质 咪唑并噻唑结构。与NaOH共沸，噻唑环破坏产生巯基，可与亚硝基铁氰化钠中的亚硝基结合，生成红色配位化合物。 合成的前体2－亚氨基噻唑毒性大，可通过在稀氨液中与硝酸银反应生成白色沉淀进行限量检测 结构中的叔N原子会发生某些生物碱的颜色反应。 * ? 阿苯达唑 为高效广谱驱虫药；又名肠虫清，丙硫咪唑 有致畸作用和胚胎毒性，2岁以下幼儿及孕妇禁用。 含苯并咪唑环。 * ? 甲苯达唑 –课本有错 为广谱驱虫药；用于防治钩虫、蛲虫、蛔虫、鞭虫等肠道寄生虫，与左旋咪唑合用有协同作用 有A、B、C三种晶型，C有效A无效，可以转化 * 第二节 抗血吸虫病及抗丝虫病药 * ? 吡喹酮 广谱抗寄生虫药，对三种血吸虫病均有效，尤其对日本血吸虫有突出的杀灭作用。 有两个手性中心，目前使用的为消旋体。 可由乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。 * 第三节 抗疟药 木芴醇 * ? 二盐酸奎宁 奎宁为喹啉醇类抗疟药，为二元碱，毒性反应称为金鸡纳反应，临床用于控制疟疾的症状，还有解热作用和子宫收缩作用。 奎宁3R、4S 、8S 、9R * ? 磷酸氯喹 为4－氨基喹啉类抗疟药，分子插入DNA双螺旋链之间产生作用。治疗疟疾症状发作的有效药物，并用于疟疾症状的抑制性预防，还可以治疗阿米巴肝脓肿、类风湿性关节炎、红斑狼疮等。 * ? 利福平的性质 为鲜红或暗红色结晶性粉末，无臭，无味 在氯仿中易溶，在甲醇中溶解，在水中不溶 遇光易变质，水溶液易氧化损失效价。 * ? 利福平的性质 含有1,4-萘二酚结构，在碱性条件易氧化成醌型化合物，在强酸中其醛缩氨基哌嗪易在C=N处分解，生成醛和氨基哌嗪 作用机理是抑制分支杆菌依赖DNA的RNA聚合酶（DDRP），导致RNA合成受到阻断。 代谢物具有显色基团，因此尿液、粪便、唾液、泪液、痰液及汗液常呈桔红色。 空腹服用 * Δ 利福喷丁 为抗生素类抗结核病药，治疗结核病 CH3换成环戊烷 * 第二节 合成抗结核药Δ 对氨基水杨酸钠 为合成类抗结核病药，对结核杆菌的对氨基苯甲酸合成有选择性抑制作用，但只对结核杆菌有抑制作用，无杀菌作用，易产生耐药性，很少单独使用，多与链霉素、异烟肼等合用，可增加疗效，减少耐药性。丙磺舒合用增效。 * 吡嗪酰胺 为烟酰胺的抗代谢物，干扰NAD（烟酰胺腺嘌呤二核苷酸）的合成，为一线抗结核药物。可以被吡嗪酰胺水解酶水解为吡嗪羧酸（有活性），再氧化为5-羟基吡嗪羧酸 * ? 异烟肼 化学名为4-吡啶甲酰肼。 常用于抗结核病，疗效好，用量小。可与链霉素、卡那霉素和对氨基水杨酸钠合用，减少耐药性的产生。应空腹使用。 * ? 异烟肼的性质 味微甜后苦 遇光渐变质 在水中易溶。 含有肼基，与香草醛缩合，生成异烟腙 肼基具还原性，可被多种弱氧化剂氧化。 * ? 异烟肼的性质 与铜离子或其它重金属离子络合，形成有色的螯合物。如与铜离子在酸性条件下生成单分子螯合物，显红色，在时形成双分子螯合物。 含酰肼结构，酸或碱存在下水解，毒性加大，不能再用，光、重金属、pH等加速 主要代谢物为N－乙酰异烟肼，进一步水解产生乙酰肼（生成乙酰基自由基，使肝蛋白乙酰化），这是使用异烟肼时产生肝毒性的原因 * ? 盐酸乙胺丁醇 本品主要用于治疗肺结核及肺外结核，可单用，但多与异烟肼、链霉素合用。 * ? 盐酸乙胺丁醇 略有引湿性，极易溶于水。 含有两个构型相同的手性碳原子，由于对称性因素，仅有三个旋光异构体(左、右、内消旋体），右旋体的活性最强，是左旋体