抗癫痫药PPT课件.pptVIP

1. 抑制PTP(强直后增强) ? 阻止异常放电向正常脑组织扩散 一、作用机制 2.膜稳定作用 ? 抗癫痫、中枢神经痛、心率失常的药理基础 大发作，局限性发作 * 一、作用机制 (1) 阻断Na+通道，Na+依赖性AP不能形成 主要机制 (2) 选择性阻断L和N型Ca2+通道 对T型Ca2+通道无效 对失神发作无效 (3) 抑制钙调素激酶系统 大发作，局限性发作 * 1. 不宜肌注(pH值10.4 ) ; 口服吸收不规则 2. 血浆有效浓度: 10-20?g/ml (0.3-0.6 g/d ? 6-10d) 3. 主要在肝脏灭活 5％原形肾排 一级动力学t1/220h 10?g/ml 零级动力学t1/260h 二、体内过程 大发作，局限性发作 * 1. 癫痫大发作和局限性发作的首选药物 控制症状以苯二氮 类和巴比妥类为主 对于小发作（失神发作）无效 2. 中枢疼痛综合症 3. 抗心律失常(洋地黄中毒时首选) 三、临床应用 大发作，局限性发作 * 四、不良反应 大发作，局限性发作 1. 剂量相关毒性：心血管，前庭，精神神智 2. 慢性中毒： 牙龈增生 外周神经炎 贫血(叶酸缺乏) 低血钙 3. 过敏反应 4. 致畸作用(胎儿妥因综合症) * ? 诱导肝药酶活性－－ 加快药物代谢(皮质激素类/避孕药) ? 提高苯巴比妥血药浓度 水杨酸类等促进本品灭活 保泰松减少本品灭活 五、药物相互作用 大发作，局限性发作 * 同苯妥英钠, 均可抑制病灶放电扩散 1. 阻滞Na+通道 2. 增强GABA在突触后的作用 一、作用机制 大发作，单纯局限性发作 * 广谱抗癫痫药 癫痫大发作/单纯性局限发作-首选 神经痛、躁狂、抑郁症、尿崩症 二、临床应用 ?苯妥英钠 大发作，单纯局限性发作 * 1. 急性：中枢和消化系统，皮疹 2. 慢性：乏力、共济失调和视物不清 3. 少见：骨髓抑制、肝损害 三、不良反应 大发作，单纯局限性发作 * 2007年Lancet SANAD 可代替卡马西平 临床应用 大发作，单纯局限性发作 * 抑制癫痫病灶放电；抑制异常放电扩散 1. GABA-Cl-(膜超极化) 2. 抑制突触前膜Ca2+摄取(NE/ACh/Glu↓) 3. 高浓度: 阻断Na+, Ca2+通道；拟GABA作用 一、作用机制 * 对多数惊厥模型有效 因中枢抑制明显，均不作首选药物，可小剂量与其他药物联合用药 二、临床应用 * 抑制丘脑细胞T型Ca2+通道 ?3Hz异常放电? 失神性发作-首选药 对其他类型的癫痫无效 有神经病史者慎用 作用机制和临床应用 Ⅴ乙琥胺 小发作首选 * 广谱抗癫痫药，顽固性癫痫 大发作合并小发作-首选 失神性小发作-优于乙琥胺,肝毒性,不作首选 作用机制和临床应用 作用机制 Na+通道，T 型Ca2+电流 GABA含量、突触后膜GABA反应性 阻止病灶异常放电的扩散 临床应用 Ⅵ丙戊酸钠 大发作合并小发作 * Ⅶ苯二氮 类 安 定 癫痫持续状态首选(iv) 氯硝安定 失神性小发作,优于乙琥胺 (不作首选,耐受性差) 广谱抗癫痫药 癫痫持续状态首选 * .专业医学讨论. .护理诊疗 .专业医学讨论. .护理诊疗 .专业医学讨论. .护理诊疗 .专业医学讨论. .护理诊疗 .专业医学讨论. .护理诊疗 .专业医学讨论. .护理诊疗 * .专业医学讨论. .护理诊疗 .专业医学讨论. .护理诊疗 * .专业医学讨论. .护理诊疗 .专业医学讨论. .护理诊疗 .专业医学讨论. .护理诊疗 .专业医学讨论. .护理诊疗 .专业医学讨论. .护理诊疗 .专业医学讨论. .护理诊疗 .专业医学讨论. .护理诊疗 胆 碱 类： Ach （学习记忆、运动） 氨基酸类 GABA， 脑内最重要的抑制性递质30％ Glu， 脑内最主要的兴奋性递质50％ 单胺类： DA NE、5-HT 肽 类：阿片样肽、P物质等 其 他：PG、组胺、腺苷、ATP、NO等 * 一、乙酰胆碱 (Acetylcholine, ACh) MR(90%) 其中M1R占50-80% 海马和基底核Ach? 老年型痴呆 觉 醒：