β受体阻滞剂的特点及临床应用.pptxVIP

β受体阻滞剂的特点及临床应用 作者 : 眼猿(笔名)β受体阻滞剂的分类按作用特性分:非选择性:竞争性阻断β1和β2肾上腺素能受体，如吲哚洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔等；选择性β1阻滞剂：对β1受体有更强的亲和力，如比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等；α、β双重阻断：一些β受体阻滞剂具有阻断α1肾上腺素能受体的活性，如卡维地洛、阿尔马尔、拉贝洛尔等。β单击此处添加文本单击此处添加文本受体阻滞剂的分类单击此处添加文本单击此处添加文本按作用特性分单击此处添加文本单击此处添加文本:单击此处添加文本单击此处添加文本非选择性单击此处添加文本单击此处添加文本:单击此处添加文本单击此处添加文本竞争性阻断单击此处添加文本单击此处添加文本β1单击此处添加文本单击此处添加文本和单击此处添加文本单击此处添加文本β2单击此处添加文本单击此处添加文本肾上腺素能受体，如吲哚洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔等；单击此处添加文本单击此处添加文本选择性单击此处添加文本单击此处添加文本β1单击此处添加文本单击此处添加文本阻滞剂：对单击此处添加文本单击此处添加文本β1单击此处添加文本单击此处添加文本受体有更强的亲和力，如比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等；单击此处添加文本单击此处添加文本α单击此处添加文本单击此处添加文本、单击此处添加文本单击此处添加文本β单击此处添加文本单击此处添加文本双重阻断：一些单击此处添加文本单击此处添加文本β单击此处添加文本单击此处添加文本受体阻滞剂具有阻断单击此处添加文本单击此处添加文本α1单击此处添加文本单击此处添加文本肾上腺素能受体的活性，如卡维地洛、阿尔马尔、拉贝洛尔等。单击此处添加文本单击此处添加文本按药动学特点分：脂溶性：易从胃肠道吸收和到达体内各脏器，极大部分经肝脏代谢而消除，如普萘洛尔、美托洛尔、比索洛尔等。水溶性：不易通过细胞膜，胃肠道吸收也较差，以原形或活性代谢产物从肾脏排泄，如阿替洛尔、索他洛尔、吲哚洛尔等。按药动学特点分：单击此处添加文本单击此处添加文本脂溶性：易从胃肠道吸收和到达体内各脏器，极大部分经肝脏代谢而消除，如普萘洛尔、美托洛尔、比索洛尔等。单击此处添加文本单击此处添加文本水溶性：不易通过细胞膜，胃肠道吸收也较差，以原形或活性代谢产物从肾脏排泄，如阿替洛尔、索他洛尔、吲哚洛尔等。单击此处添加文本单击此处添加文本药代动力学特点吸收口服后自小肠吸收，由于受脂溶性的高低以及通过肝脏时首过消除的影响，生物利用度差异较大。药代动力学特点单击此处添加文本单击此处添加文本吸收单击此处添加文本单击此处添加文本口服后自小肠吸收，由于受脂溶性的高低以及通过肝脏时首过消除的影响，生物利用度差异较大。单击此处添加文本单击此处添加文本分布亲脂性药物对脑组织有高度亲和力，亲水性药物不易通过血脑屏障，所以脑组织中含量也少，故发生中枢神经系统的不良反应较低。分布单击此处添加文本单击此处添加文本亲脂性药物对脑组织有高度亲和力，亲水性药物不易通过血脑屏障，所以脑组织中含量也少，故发生中枢神经系统的不良反应较低。单击此处添加文本单击此处添加文本排泄亲水性药物仅少量在肝脏代谢，肾功能不全时，血浆中半衰期延长，半衰期可达50h，易中毒；亲脂性药物口服吸收后经门静脉入肝脏，几乎全部被肝脏所代谢，在肝功能受损时，尤其肝硬化患者血浆蛋白减少，血浓度可明显上升，产生蓄积中毒排泄单击此处添加文本单击此处添加文本亲水性药物仅少量在肝脏代谢，肾功能不全时，血浆中半衰期延长，半衰期可达单击此处添加文本单击此处添加文本50h单击此处添加文本单击此处添加文本，易中毒；单击此处添加文本单击此处添加文本亲脂性药物口服吸收后经门静脉入肝脏，几乎全部被肝脏所代谢，在肝功能受损时，尤其肝硬化患者血浆蛋白减少，血浓度可明显上升，产生蓄积中毒单击此处添加文本单击此处添加文本浓度－效应关系在治疗高血压患者，如普萘洛尔的血药浓度与降压效应很少相关，可能阻断不同部位的β受体，要求不同血药浓度以达到最大的效应，同时所治疗的疾病病因也是多源性的，因此，不可能制定出都能适用于每个患者的最佳方案，必须调整剂量到获得最大的治疗效果。浓度－效应关系单击此处添加文本单击此处添加文本在治疗高血压患者，如普萘洛尔的血药浓度与降压效应很少相关，可能阻断不同部位的单击此处添加文本单击此处添加文本β单击此处添加文本单击此处添加文本受体，要求不同血药浓度以达到最大的效应，同时所治疗的疾病病因也是多源性的，因此，不可能制定出都能适用于每个患者的最佳方案，必须调整剂量到获得最大的治疗效果。单击此处添加文本单击此处添加文本临床应用β受体阻滞剂如今在心力衰竭、高血压、冠心病、心律失常、心肌病等疾病的治疗中发挥着极其重要的作用，已成为最广泛应用的心血管病药物之一。临床应用单击此处添加文本单击此处添加文本β单击此处添加文本单击此处添加文本受体