药学、中药学职称考试相关专业知识学习第11天.docVIP

药学、中药学职称考试相关专业知识学习第11天 PART1.药学 Vc分子具有烯醇式结构，极易发生氧化反应，有氧条件下先生成去氢抗坏血酸，然后水解为2，3-二酮古罗糖酸，其进一步氧化为草酸和L-丁糖酸。 盐酸普鲁卡因分子中具有酯键，故易发生水解反应，生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇。 盐酸普鲁卡因结构中有酯键和芳伯氨基，其水溶液在pH值的作用下，易被氧化水解，使麻醉作用降低。芳伯氨基的存在是盐酸普鲁卡因易变色的原因，水解产物为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。对氨基苯甲酸在pH值的高温的作用下可进一步脱羧生成有毒的苯胺，苯胺在光线的影响下氧化生成有色物质。这就是盐酸普鲁卡因注射液变黄的主要原因。 水解是药物降解的主要途径之一，易水解的药物主要有：(1)酯类(包括内酯)(2)酰胺类(包括内酰胺) 半衰期可以表示为降解50％所需的时间。 有效性、安全性和稳定性是对药物制剂的基本要求，而稳定性又是保证药物有效性和安全性的基础。 通过氧化降解的药物常见的有酚类和烯醇类。酚类：这类药物分子中具有酚羟基，如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、去水吗啡、水杨酸钠等易氧化变色。 温度是外界环境中影响药物制剂稳定性的重要因素之一。 易发生水解反应有酯类和酰胺类。 酯类和酰胺类药物化学性质不稳定主要是因为易发生水解反应。 稳定性：是指药品在规定的条件下保持其有效性和安全性的能力，是药品的重要特征。 水解反应可用1级或伪1