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药学职称考试相关专业知识学习第3天 天然乳化剂?天然乳化剂降低界面张力的能力不强，但它们易形成高分子膜而使乳滴稳定。常用的有多糖类的阿拉伯胶、西黄蓍胶及明胶、白蛋白和酪蛋白、大豆磷脂、卵磷脂及胆固醇等。 O／W型乳化剂有；氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土等。W／O型乳化剂有：氢氧化钙、氢氧化锌等。 乳剂的特点（1）乳剂中液滴的分散度很大，药物吸收和药效的发挥很快，生物利用度高；（2）油性药物制成乳剂能保证剂量准确，而且使用方便；（3）水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，并可加入矫味剂；（4）外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性；（5）静脉注射乳剂注射后分布较快、药效高、有靶向性；（6）肠外营养乳剂，是营养输液的重要组成部分。 油包水型乳浊液，油相为连续相，水相为分散相，简写为水／油或W／O型。 乳化剂包括：①表面活性剂类乳化剂（如油酸钠、苄泽）；②天然乳化剂（明胶）；③固体微粒乳化剂；④辅助乳化剂（蜂蜡）。 固体微粒类乳化剂能作O／W型乳化剂的有：氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土等；能作W／O型乳化剂的有：氢氧化钙、氢氧化锌。阿拉伯胶是天然乳化剂，十二烷基硫酸钠是阴离子型表面活性剂。 新生皂法：将油水两相混合时，两相界面上生成的新生皂类产生乳化的方法。植物油中含有硬脂酸、油酸等有机酸，加入氢氧化钠、氢氧化钙、三乙醇胺等，在高温下(70℃以上)生成的新生皂为乳化剂，经搅拌即形成乳剂。生成的一价皂则为O／W型乳化剂，生成的二价皂则为W／O型乳化剂。本法适用于乳膏剂的制备。搽剂：系指专供揉搽皮肤表面用的液体制剂，可分为溶液型、混悬型、乳剂型。乳剂型搽剂用肥皂作乳化剂，有润滑、促渗透作用。 乳剂中分散相的乳滴发生可逆的聚集现象称为絮凝。发生絮凝的条件是：乳滴的电荷减少，使ζ电位降低，乳滴产生聚集而絮凝。乳剂中电解质和离子型乳化剂的存在是产生絮凝的主要原因，同时絮凝与乳剂的黏度、相容积比以及流变性有密切关系。絮凝与乳滴的合并是不同的，但絮凝状态进一步变化也会引起乳滴的合并。 油中乳化剂法：又称干胶法。本法的特点是先将乳化剂(胶)分散于油相中研匀后加水相制备成初乳，然后稀释至全量。在初乳中油、水、胶的比例是：植物油为4:2:1，挥发油为2:2:1，液状石蜡为3:2:1。本法适用于阿拉伯胶或阿拉伯胶与西黄蓍胶的混合胶。 乳剂的类型：根据乳滴的大小，将乳剂分类为普通乳、亚微乳、纳米乳。 乳剂的分层系指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象，又称乳析。分层的主要原因是由于分散相和分散介质之间的密度差造成的。 非离子型表面活性剂包括:脂肪酸甘油酯、蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸山梨坦(司盘)、聚山梨酯(吐温)、聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽)、聚氧乙烯脂肪醇醚(苄泽)、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆或普朗尼克)。 阴离子型表面活性剂包括:肥皂类(碱金属皂、碱土金属皂、有机胺皂)、硫酸化物(硫酸化油、高级脂肪醇硫酸酯)、磺酸化物。 阳离子型表面活性剂是季铵化物，主要有苯扎氯铵(洁尔灭)和苯扎溴铵(新洁尔灭)。 助溶是指难溶性药物在水中，当加入第三种物质时能增加其溶解度；这种物质就称为助溶剂，助溶与增溶不同，其主要区别在于加入的第三种物质是低分子化合物，而不是胶体电解质或非离子表面活性剂。常用的助溶剂可分为两大类：一类是某些有机酸及其钠盐，如苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸钠等；另一类为酰胺类化合物，如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等。 潜溶剂是混合溶剂的一种特殊的情况，药物在混合溶剂中的溶解度一般是各单一溶剂溶解度的相加平均值，在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂；混合溶剂是一些能与水任意比例混合，与水分子能形成氢键结合并能增加它们的介电常数，能增加难溶性药物溶解的那些溶剂：如乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等于水组成的混合溶剂；潜溶剂不同于增溶剂和助溶剂，它主要是使用混合溶媒，根据不同的溶剂对药物分子的不同结构具有特殊亲和力的原理，能使药物在某一比例时达到最大溶解度；主要是根据实验过程确定合适的比例。 表面活性剂的HLB值与其应用性质有密切关系，HLB值在3～6的表面活性剂，适合用做W／O型乳化剂；HLB值在8～18的表面活性剂，适合用做O／W型乳化剂。作为增溶剂的HLB值在13～18，作为润湿剂的HLB值在7～9等。 置换价系指药物的重量与同体积基质的重量之比。不同的处方，用同一模型所制得的栓剂容积是相同的，但其重量则随基质与药物密度的不同而有所区别。栓剂的制备时需根据置换价计算对药物置换基质的重量。 碘值、皂化值、酸值是评价注射用油质量的重要指标。 聚乙烯醇(ΒVA)是常用的膜剂成膜材料，是由聚乙酸乙烯酯经醇解而成的结晶性高分子材料，根据其聚合度和醇解度不同，有不同的规格