注射用奥扎格雷钠说明书.PDFVIP

注射用奥扎格雷钠说明书注射用奥扎格雷钠说明书 注射用奥扎格雷钠说明书注射用奥扎格雷钠说明书 【药品名称】 通用名：注射用奥扎格雷钠 英文名：Ozagrel Sodium for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Aozhageleina 本品主要成份是奥扎格雷钠，其化学名称为（E）-3-（咪唑基-1-甲基）肉桂酸钠 其结构式为： 分子式：C H N NaO 13 11 2 2 分子量：250.23 【性状】 本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。 【药理毒理】 药理作用药理作用： ： 药理作用药理作用：： 本品为高效、选择性血栓素合成酶抑制剂，通过抑制血栓烷A2（TXA2）的产生及促进前列环素 （PG12）的生成而改善两者间的平衡失调，具有抗血小板聚集和扩张血管作用。能抑制大脑血管痉 挛，增加大脑血流量，改善大脑内微循环障碍和能量代谢异常，从而改善蛛网膜下腔出血术后患者 的大脑局部缺血症状和脑血栓 （急性期）患者的运动失调。 毒性研究毒性研究： ： 毒性研究毒性研究：： 重复给药毒性：大鼠、狗静脉注射本品，大鼠高剂量组发现尿中电解质排泄量轻度增加，未见 其他异常反应。大鼠最大耐受量为 125mg/kg，狗最大耐受量为 10～12.5mg/kg。 生殖毒性：大鼠、兔本品静脉注射给药，结果动物体重增加受到抑制，大剂量时出现胚胎死亡， 胎仔发育抑制和新生动物死亡等现象。大鼠致畸敏感期试验中，高剂量组出现内脏和骨骼畸形的胎 仔轻度增加。 【药代动力学】 据文献报道，奥扎格雷静脉滴注后，血药浓度—时间曲线符合二室开放模型 ，t1/2β 为 1.22±0.44h，Vd 为 2.32±0.62L/kg，AUC 为 0.47±0.08μg·hr/ml。Cl 为3.25±0.82L/h/Kg，单 次静脉注射本品，在血中消失较快。血中主要成分除游离奥扎格雷外，还有其 β-氧化体和还原体。 本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉输注时，2 小时内血药浓度达到稳态。半衰期最长为 1.93h，血药浓度可测到停药后 3h。本品大部分在 24 小时内排泄，停药 24 小时后几乎全部药物经 尿排出体外。 【适应症】用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。 【用法用量】 成人一次 80mg，一天 2次，溶于 500ml生理盐水或 5%葡萄糖溶液中，静脉滴注，2周为一疗程。 【不良反应】 血液：由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。 肝肾：偶有GOT、GPT、BUN 升高。 消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。 过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。 循环系统：偶有室上性心律失常、血压下降，发现时减量或终止给药。 其他：偶有头痛、发热、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。 严重不良反应：可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、颅内出血、消化道出血、皮下出血等。 【禁忌】以下患者禁用： 1、 对本品过敏者； 2、 脑出血或脑梗塞并出血者；大面积脑梗塞伴深度昏迷患者； 3、 有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐、心肌梗塞者； 4、 有血液病或有出血倾向者； 5、 严重高血压，收缩压超过 200mmHg 者。 【注意事项】 本品避免与含钙输液 （林格氏溶液等）混合使用，以免出现白色混浊。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇慎用；其它尚不明确。 【老年患者用药】 由于老年人生理机能低下，要慎重用药。 【药物相互作用】 本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用，可增强出血倾向，应慎重合用，必要 时适当减量。 【药物过量】 一旦发生药物过量，需进行对症处理、支持治疗，重点注意监测出凝血功能，并及时适当处理。 【规 格】（1）20mg （2）40mg （3）80mg（以奥扎格雷钠计） 【贮 藏】遮光，密封保存。 【包 装】西林瓶，每