2022医学课件人工合成抗菌药2009.6.16.pptxVIP

人工合成抗菌药第一页，共二十一页。喹诺酮类药物(quinolones)药物开展史第一代 萘啶酸第二代 吡哌酸第三代 氟喹诺酮类第四代　主要为90年代后至今研制的氟喹诺酮类　如莫西沙星、加替沙星等。此代对球菌作用更好，抗菌谱进一步扩大，增加了抗厌氧菌和铜绿假单孢菌作用，抗菌活性更高，对多数致病菌所致疾病的临床疗效已到达或超过了β-内酰胺类抗生素，且不良反响较少 第二页，共二十一页。 氟喹诺酮类诺氟沙星 (norfloxacin) 环丙沙星 (ciprofloxacin) 氧氟沙星 (ofloxacin) 左氧氟沙星 (levofloxacin) 司帕沙星 (sparfloxacin)第三页，共二十一页。体内过程口服吸收较好，血药浓度较高血浆蛋白结合率低 体内分布广，尤骨、关节、前列腺 主要经肝代谢，环丙沙星与氧氟沙星 胆汁浓度高，肾排泄差异较大，t 1/2 较长，3.5 ~ 7 h 药物分泌于乳汁中第四页，共二十一页。抗菌作用抗菌谱广: 球菌〔尤其是金葡菌与淋球菌〕；G-杆菌〔尤其是肠杆菌科及绿脓杆菌〕；局部品种对分枝杆菌、衣原体、衣原体、及厌氧菌等有相当抗菌活性。机 制 ： 氟喹诺酮类通过抑制DNA盘旋酶，阻碍DNA复制而抗菌耐药机制：高浓下，细菌DNA盘旋酶染色体突变 低浓下，膜结构改变，通透性降低第五页，共二十一页。临床应用泌尿生殖系统感染：细菌性前