甾体激素类药物的分析4.pptxVIP

甾体激素类药物的分析4会计学第1页/共67页激素（Hormone，荷尔蒙） 是人体内各种内分泌腺所分泌的一种生物活性物质。激素作用于特定的称为靶器官的组织、细胞上而发挥作用。如果激素分泌出现平衡失调，可使人体发生病变，如甲亢、糖尿病等。第2页/共67页 概 述 基本结构甾体激素类药物均具有环戊烷骈多氢菲母核。181213171119DC161914215108AB53746第3页/共67页 分类肾上腺皮质激素雌激素甾体激素雄性激素性激素蛋白同化激素孕激素第4页/共67页 （一）肾上腺皮质激素C17–醇酮基（还原性）天然皮质激素：氢化可的松 母核有21个碳原子△4–3–酮基（紫外吸收）第5页/共67页结构修饰提高结构稳定性增强抗炎作用醋酸地塞米松曲安息龙地塞米松磷酸钠第6页/共67页（二）雄性激素和蛋白同化激素4位引入卤素或19位去甲基或将A环结构改造均明显降低雄性作用，增加蛋白同化作用 天然雄性激素：睾酮 △4–3–酮基 母核有19个碳原子 A环中有△4–3–酮基结构第7页/共67页结构修饰甲睾酮丙酸睾酮增加位阻，难代谢氧化，稳定性增强可口服增加脂溶性，制成油注射剂可口服、延效第8页/共67页蛋白同化激素 母核有18或19个碳原子苯丙酸诺龙4-氯醋酸睾丸素第9页/共67页（三）孕激素C17-?-甲酮基天然孕激素：黄体酮 母核有21个碳原子 口服被迅速破坏失效，只能肌注△4–3