【正式版】镇静催眠药PPT.ppt

【药理作用】 ? 巴比妥类对中枢神经系统具有普遍性抑制作用，随着剂量增加，其中枢抑制作用也由弱到强，相继呈现镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫和麻醉等作用。大剂量可抑制心血管中枢，中毒量可致呼吸中枢麻痹而死亡。 1.镇静、催眠。小剂量（约麻醉用量的1/4）可引起安静，并可缓解焦虑、烦躁不安状态；中等剂量（约麻醉用量的1/3）可催眠，即缩短入睡时 间，减少觉醒次数和延长睡眠时间。 巴比妥类药物可缩短REM睡眠，引起非生理性睡眠，久用停药后可有REM睡眠时相反跳性地延长，伴有多梦而引起睡眠 障碍，这可能也是此类药物产生精神信赖性的重要原因之一。由于易产生耐受性和依赖性，不良反应多见，故已不作镇静催眠药常规使用。 2.抗惊厥。大于催眠剂量的巴比妥类可保护动物耐受10倍致死量的士的宁及戊四唑而免于惊厥致死。苯巴比妥有较强的抗惊厥作用及抗癫痫作用。 3.麻醉及麻醉前给药。硫喷妥钠作静脉麻醉或诱导麻醉用，一些短效及超短效巴比妥类，如美索巴比妥、己烯巴比妥和硫喷妥钠等静脉注射可产生短暂的麻醉作用。 4.增强中枢抑制药作用。镇静剂量的巴比妥类与解热镇痛药合用，则能加强后者的镇痛作用。此外也能增强其他药物的中枢抑制作用。 【临床应用】 1.抗惊厥。临床应用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋药引起的惊厥。一般肌内注射苯巴比妥钠，危急病例则用作用迅速的异戊巴比妥钠等中短效类药物，但后者的维持时间较短。苯巴比妥可用于癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗。 2.静脉麻醉。一些短效及超短效巴比妥类可用于小手术或内窥镜检查时作静脉麻醉。长效及中效巴比妥类可作麻醉前给药，以消除病人手术前紧张情绪，但效果不及地西泮。 【不良反应】 1.后遗效应。催眠量巴比妥类醒后可出现眩晕、困倦、精神不振、精细运动不协调等。 2.耐受性。短期内反复服用巴比妥类可产生耐受性，表现为药效逐渐降低，需加大剂量才能维持原来的预期作用。耐受性产生的原因与其诱导肝药酶加速自身代谢有关。 镇静催眠药 一、睡眠的生理意义 醒觉和睡眠是维持机体生理功能两个方面。 学习和工作必须处于醒觉——清醒的头脑，高效率 但机体必须有足够的睡眠——使机体恢复疲劳，得到休整 生理意义： （一）促进脑功能的发育和发展 （二）保持脑功能的能量 （三）巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能 （四）促进机体生长，延缓衰老 （五）增强机体的免疫功能 老年人、成人、儿童所需睡眠量不同，个体差异大。对睡眠的生理意义，有些问题还有待进一步阐明。从目前对睡眠的研究，可作出以下概述：睡眠不是被动过程，而是一个主动过程；它由特定的睡眠中枢进行调节，并与某些神经递质的代谢活动有关。睡眠期间，人脑并未休息，只是换了一种工作方式。人脑也像心、肝、肺、肾等器官一样日夜不停的工作，进行着“重组”和“整顿”，脑电图清楚地揭示，睡眠不是一个平静的过程，而是一系列主动调节的睡眠周期组成，长期剥夺睡眠危害比饥饿危害更大，能更快使机体损耗，甚至死亡。 二、睡眠时相及药物作用特点 入睡开始，先进入“正相睡眠”，此时脑电活动呈现同步化慢波，分1、2、3、4级，其中3、4级亦称“慢波睡眠”（Slow wave sleep，SWS）。此时呼吸平稳，心率↓，BP ↓ ，代谢↓，全身肌肉松弛，但仍能维持一定姿势，由于此时眼球不作转动，所以称非快动眼睡眠（non-rapid-eye movement sleep, NREMS）,随着睡眠加深，脑电图慢波逐渐增多，全期历程70~100分钟；然后转入所谓“异相睡眠”。此时睡眠很深，但脑电活动却与觉醒相仿，呈现“去同步化快波”，故称“异相”或“反常相”，“亦称”快波睡眠（FWS）。其主要表现：呼吸浅快，心率↑，BP↑，脑血流倍增，脸及四肢常有抽动，梦魇增多，男性有举阳，特别眼球有急剧动作，伴以全身肌肉完全松驰，所以“异相”也称“快动眼睡眠（ rapid eye movement sleep, REMS）。 在一昼夜睡眠中，两个睡眠时相交替4~5次，据分析：正相睡眠（慢波）：与肌肉组织休整，恢复体力活动疲劳有关；异相睡眠（快波）：与神经系统发育、记忆功能、恢复脑力活动疲劳有关。 目前常用镇静催眠药都有不同程度抑制快波睡眠，以致影响记忆和学习。特别是巴比妥类，长期应用停药后REMS反跳延长，引起病态焦虑，激惹易怒，多梦，惊恐，呼吸、循环系统反应导致停药困难（被迫重新用药）；苯二氮 类影响较小，故为首选。 卓 艹 常用镇静催眠药分类及代表药 一、苯二氮 类：地西泮、氟西泮、三唑仑、 艾司唑仑