急性冠脉综合征抗栓及溶栓.pptVIP

溶栓药物 第一代溶栓药物：不具有纤维蛋白选择性。尿激酶（UK）、链激酶(SK)， 第二代：纤维蛋白选择特性。重组组织型纤溶酶原激活剂（r-tPA）、重组单链尿激酶型纤溶酶原激活剂（r-scu-PA）即前尿激酶（pro-UK）、重组葡萄球菌激酶（r-Staph）及其衍生物等，乙酰化纤溶酶原－链激酶激活剂复合物（APSAC） 第三代:增加了纤维蛋白亲和力和延长半衰期，包括tPA的变异体（rPA、TNK-rTPA、n-PA），嵌合型溶栓药物，抗体导向溶栓药物和磁导向溶栓药物等。 激活剂：凡是能提高酶活性的物质都称为激活剂。 酶原：通过有限蛋白水解，能够由无活性变成具有催化活性的酶前体。 第三代溶栓药物 （一）重组纤溶酶原激活剂（瑞替普酶）（reteplase r-PA）是tPA的缺失突变体，突变导致半衰期延长至18分钟，其 90分钟冠脉造影通畅率（82％）高于tPA（77.2％）。 （二）TNK组织型纤溶酶原激活剂（TNK-t-PA）是tPA的突变体，其从血桨中清除较tPA慢4倍，允许单剂静脉冲击量给药；其纤维蛋白特异性较tPA强14倍，使之靶向性作用于梗死相关血栓，从而减少系统性纤溶酶原激活；对纤溶酶原激活剂抑制物（PAL－I）的去活性抵抗力较tPA强80倍。 （三） Lamoteplase(nPA) 是tPA缺失和点突变体改变的分子，半衰期延长至约37分钟，