生物药剂学与药物动力学习题集.docVIP

第一章生物药剂学归纳 1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的汲取、分布、代谢与排泄过程，说明药物的剂型要素，机体生物要素和药物疗效之间互相关系的科学。 2、剂型要素（出小题，判断之类的） 药物的某些化学性质 药物的某些物理要素 药物的剂型及用药方法 制剂处方中所用的辅料的性质及用量 处方中药物的配伍及互相作用 3、生物要素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传要素 4、药物的体内过程：汲取、分布、代谢、排泄 汲取（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官也许体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在汲取过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，构造发生转变 的过程。 排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 转运（transport）：药物的汲取、分布和排泄过程统称为转运。 办理（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为办理。 除掉（elimination）：代谢与排泄过程药物被除掉，合称为除掉。 5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？ 不好 溶解度 好  溶出速率 快 不好  慢  挑选适合的盐挑选不一样的晶型改进化合物构造微粉化包含物无影响  固体分别物 透过性  P-糖蛋白底物  增添脂溶性 好  互相作用 不稳固  改进化合物构造 胃中稳固性  以处方保护药物 稳固 代谢稳固性  不稳固 肠代谢  研究代谢药物 代谢稳固 生物利用度好以自己的理解把图用文字方式描述出来 6、片剂口服后的体内过程有哪些？ 答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、汲取、分布、代谢、排泄。 第二章口服药物的汲取 1、生物膜的构造：三个模型 细胞膜经典模型(lipidbilayer)，生物膜液态镶嵌模型  (fluidmosaicmodel)  ，晶格镶嵌模型 细胞膜的构成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂 ②、少许糖类 ③、蛋白质 生物膜性质 膜的流动性 膜构造的不对称性 膜构造的半透性 2、膜转运门路： 细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被汲取的过程。细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质经过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。3、药物经过生物膜的几种转运系统及特色 (一)、被动转运(passivetransport) 被动转运：是指药物的膜转运遵从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。 单纯扩散(passivediffusion) 被动转运 膜孔扩散(memberaneporetransport) ①.单纯扩散：又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而经过生物膜。 （1）药物的油/水分配系数愈大，在脂质层的溶解愈大，就愈简单扩散。（2）大多数药物的转运方式属于单纯扩散。特色 3）吻合一级速率过程 单纯扩散速度公式：R=PA(c-c0)/h R为扩散速度；P为扩散常数；A为生物膜面积；(c-c0)为浓度梯度；h为生物膜厚度。 若(c-c0)≈c，假设(PA/h)=K，上式简化为R=PAc/h=Kc单纯扩散速度属于一级速度方程。 ②、膜孔扩散 定义： 膜孔扩散又称滤过，凡分子量小于100，直径小于0.4nm的水溶性或极性药物，可经过细胞膜的亲水膜孔扩散。 特色： 膜孔扩散的药物：水、乙醇、尿素等。 借助膜双侧的浸透压差、浓度差和电位差而扩散。③、被动转运的特色： 从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运 不需要载体，膜对药物无特别选择性 不用耗能量，扩散过程与细胞代谢没关，不受细胞代谢克制剂的影响 不存在转运饱和现象和同类物竞争克制现象 （二）载体媒介转运(carrier-mediatedtransport) ①.定义：借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被汲取的过程。 载体媒介转运：促进扩散、主动转运 .促进扩散(facilitateddiffusion 定义： 促进扩散又称易化扩散，是指某些非脂溶性药物也可以从高浓度处向低浓度处扩散，且不用耗能量。 特色： 促进扩散的药物：氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖、季铵盐类药物。 汲取地址：小肠上皮细胞、脂肪细胞、脑-血脊液屏障血液侧的细胞膜中。单纯扩散与促进扩散的 比较 单纯扩散 脂溶性药物 不需要载体  促进扩散 非脂溶性 需要载体 顺浓度梯度转运顺浓度梯度转运 速度慢速度快 .主动转运(activetransport) (1).定义： 主动转运是指借助载体或酶促进系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运，又称逆流转运。 (2).主动转运的药物：K+、Na+、I、单糖、氨基酸、水溶性维生素以及一