药物化学人卫抗生素.pptxVIP

会计学第1页/共56页1、抗生素定义某些微生物的次生代谢产物或合成的类似物在小剂量的情况下能抑制微生物的生长和存活对宿主不会产生严重的毒副作用 .第2页/共56页2、应用抑制病原菌的生长–用于治疗细菌感染性疾病??具有抗肿瘤活性–用于肿瘤的化学治疗??免疫抑制和刺激植物生长作用–抗生素不仅用于医疗，而且还应用于农业、畜牧和食品工业方面第3页/共56页3、抗生素来源生物合成（发酵） 青霉素、红霉素化学全合成 氯霉素半合成方法 氨苄西林、罗红霉素第4页/共56页半合成抗生素 通过结构改造–增加稳定性，降低毒副作用–扩大抗菌谱，减少耐药性–改善生物利用度，–提高治疗效力–或为了改变用药途径第5页/共56页4、分类（按化学结构分类） β-内酰胺类 四环素类 氨基糖苷类 大环内酯类 氯霉素类第6页/共56页5、抗生素杀菌作用的主要机制（1）抑制细菌细胞壁合成：β-内酰胺类（2）与细胞膜相互作用：多粘菌素、短杆菌素（3）干扰蛋白质合成：大环内酯类、 氨基糖苷类 、四环素类、氯霉素类（4）抑制核酸的转录和复制：利福平第7页/共56页6、细菌对抗生素的耐药机制使抗生素分解或失去活性（水解酶或钝化酶）使靶点发生改变 （自身突变或产生某种酶的修饰）细胞特性的改变细菌产生药泵 将进入细胞的抗菌素泵出细胞第8页/共56页第一节　β-内酰胺抗生素　β-Lactam Antibiotics1、β-