癫痫的药物治疗 (2).pptVIP

关于癫痫的药物治疗课件 第一页，共三十七页，2022年，8月28日 癫痫治疗 … 药物治疗（主要） 外科治疗： 手术、神经调控 生酮饮食 Ketogenic Diet 康复治疗… 癫痫的治疗方法 第二页，共三十七页，2022年，8月28日 癫痫的药物治疗 在新诊断的癫痫患者中，抗癫痫药物能使约70%的患者发作控制 理想的抗癫痫药物治疗应是有效、 安全、方便、经济 第三页，共三十七页，2022年，8月28日 1 抗癫痫药物介绍 2 癫痫的药物治疗原则 3 特殊人群选药注意事项 第四页，共三十七页，2022年，8月28日 目前临床使用的AEDs 传统AEDs 新型AEDs 卡马西平（Carbamazepine, CBZ） 氯巴占（Clobazam, CLB） 氯硝西泮（Clonazepam, CZP） 非氨脂（Felbamate, FBM） 乙琥胺（Ethosuximide, ESM） 加巴喷丁（Gabapentin, GBP） 苯巴比妥（Phenobarbitone, PB） 拉莫三嗪（Lamotrigine, LTG） 苯妥英钠（Phenytoin, PHT） 拉科酰胺（Lacosamide-LCM） 扑痫酮（Primidone, PRM） 左乙拉西坦（Levetiracetam, LEV） 丙戊酸（Valproate, VPA） 奥卡西平（Oxcarbazepine, OXC） 普瑞巴林（Pregabalin, PGB） 替加宾（Tiagabine, TGB） 托吡酯（Topiramate, TPM） 氨己烯酸（Vigabatrin, VGB） 唑尼沙胺（Zonisamide, ZNS） 第五页，共三十七页，2022年，8月28日 Calendar year 1840 1860 1880 1900 1920 1940 1960 1980 2000 0 5 10 15 20 溴化物镇静剂 苯巴比妥 苯妥英钠 扑痫酮 乙琥胺 丙戊酸钠 苯二氮卓类 卡马西平 抗癫痫药 氨乙烯酸 唑尼沙胺 拉莫三嗪 非尔氨酯 加巴喷丁 托吡酯 磷苯妥英钠 奥卡西平 替加宾 左乙拉西坦 普瑞巴林 司替戊醇 卢非酰胺 拉科酰胺 艾司利卡西平 第六页，共三十七页，2022年，8月28日 抗癫痫药的作用机制 目前对于AEDs的作用机制尚未完全了解 有些AEDs是单一作用机制，有些AEDs可 能是多重作用机制 了解AEDs的作用机制是恰当的选择药物、了 解药物之间相互作用的基础 第七页，共三十七页，2022年，8月28日 传统抗癫痫药的作用机制 电压依赖性的钠通道阻滞剂 增加脑内或突触GABA量 选择性增强GABA介导作用 直接促进氯离子内流 钙通道阻滞剂 其它 卡马西平 ++ ？ + 苯二氮卓类 ++ +（L型） 苯巴比妥 + + ++ ？ 苯妥英钠 ++ ？ + 扑痫酮 ＋ ＋ ＋+ ？ 丙戊酸钠 ？ + ？ +（T型） ++ 第八页，共三十七页，2022年，8月28日 电压依赖性的钠通道阻滞剂 增加脑内或突触的GABA水平 选择性增强GABA介导的作用 直接促进氯离子的内流 钙通道阻滞剂 其它 非氨脂 ++ + + + （L型） + 加巴喷丁 ？ ？ ＋＋（N型，P/Q型） ？ 拉莫三嗪 ++ + ＋＋（N，P/Q，R，T型） + 左乙拉西坦 ？ + + （N型） ++ 奥卡西平 ++ ？ ＋（N，P型） + 替加宾 ++ 托吡酯 ++ + + + （L型） + 氨己烯酸 ++ 唑尼沙胺 ++ ？ ＋＋（N，P，T型） 第九页，共三十七页，2022年，8月28日 理想抗癫痫药的药代动力学特征 生物利用度完全且稳定 半衰期较长 一级（线性）药代动力学特征 蛋白结合率低 无肝酶诱导作用 无活性代谢产物 第十页，共三十七页，2022年，8月28日 传统抗癫痫药的药代动力学特征 生物 利用度（％） 一级 动力学 蛋白 结合率（％） 半衰期（h） 血浆达峰 浓度时间 （h） 活性代谢产物 对肝酶的 作用 卡马西平 75－85 是 65－85 25－34 ～8－20 4－8 有 自身诱导 氯硝西泮 80 是 85 20－60 1－4 有 苯巴比妥 80－90 是 45－50 40－90 1－6 无 诱导 苯妥英钠 95 否 90 12-22 3-9 无 诱导 扑痫酮 80~100 是 20-30 10-12 2-4 有 间接诱导 丙戊酸钠 70-100 否 90-95 8-15 1-4 有 抑制 第十一页，共三十七页，2022年，8月28日 新型抗癫痫药的药代动力学特征 生物 利用度（％） 一级 动力学 蛋白 结合率（％） 半衰期（h） 血浆达