Lerisetron-DataSheet-生命科学试剂-MedChemExpress.pdf

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2023-01-16 发布于上海
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Hotline: 400-820-3792 Inhibitors • Screening Libraries • Proteins www.MedChemE Lerisetron Cat. No.: HY-105090 CAS No.: 143257-98-1 分⼦式: C₁₈H₂₀N₄ 分⼦量: 292.38 作⽤靶点: 5-HT Receptor 作⽤通路: GPCR/G Protein; Neuronal Signaling 储存⽅式: Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis. BIOLOGICAL ACTIVITY ⽣物活性 Lerisetron 是⼀种有效的 5-HT3 拮抗剂，与 5-HT3 受体具有⾼亲和⼒，pKi 为 9.2。Lerisetron 在尿烷⿇醉⼤⿏中能有效抑制 5-HT 诱发的反射性⼼率过缓 [1]。 IC50 Target pKi: 9.2 (5-HT3) [1] 体内研究 Lerisetron (50-200 μg/kg; IV; single) exhibits CL of 0.004-0.005 L/min, Vds of 0.88-0.96 L, MRT0-LAST of 224-337.1 min and AUC∞ of 57.7-66.1 μg·min/L in rats [2]. Lerisetron (2-10 μg/kg; IV; single) causes rapid recovery from bradycardia [2]. Pharmacokinetic Parameters of Lerisetron in Sprague-Dawley rats [2]. IV (50 μg/kg) IV (100 μg/kg) IV (200 μg/kg) CL (L/min)0.0050.0040.004Vds (L)0.90.880.96MRT0-LAST (min)224337.1226.3AUC∞ (μg·min/L)66.157.758.1 REFERENCES [1]. Orjales A, Mosquera R, Labeaga L, Rodes R. New