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自己制作的药理学会计学第1页/共26页依受体选择性不同分为两类 类别 药物M受体阻断药 非选择性阻断药阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱 M1-R 阻断药哌仑西平 M2-R 阻断药达非那新N受体阻断药 N1-R 阻断药美加明 N2-R 阻断药琥珀胆碱 筒箭毒碱第2页/共26页M胆碱受体阻断药天然生物碱：Atropine 阿托品（消旋莨菪碱）、东莨菪碱山莨菪碱 654 654-2（常用）人工合成、半合成品：后马托品、托吡卡胺、哌仑西平、普鲁本辛第3页/共26页依受体选择性不同分为两类 植物名称 生物碱 颠茄莨菪碱 曼陀罗莨菪碱 洋金花 风茄儿东莨菪碱 莨菪 天仙子莨菪碱 东莨菪 唐古特莨菪山莨菪樟柳碱第4页/共26页曼陀罗颠茄茶花 曼佗 罗莨菪 天仙子第5页/共26页阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)阿托品药理作用及临床应用 阻断M受体 1.松弛内脏平滑肌（解除平滑肌痉挛） 用于:a.胃肠绞痛、膀胱刺激症状 b.胆绞痛、肾绞痛需与镇痛药合用 c.小儿遗尿症 2.抑制腺体分泌：唾液腺、汗腺、泪腺、支气管腺体用于: a.严重盗汗、流涎症 b.全麻前给药第6页/共26页阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)3.对眼的作用（升高眼压） 用于: a.虹膜睫状体炎 b.眼底检查（因作用时间长而 多用代用品—后马托品） c.验光配镜（多儿童用）第7页/共26页阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)4.兴奋心脏 用于:a.窦性心动过缓 b.房室传导阻滞5.扩张血管：大剂量应用引起血管扩张 用于:感染性休克 6.解救有机磷酸酯类中毒 a.M-R阻断药 阿托品 b.胆碱酯酶复活药 解磷定(氯、碘)第8页/共26页阿托品类生物碱(颠茄生物碱类) 禁忌症青光眼前列腺肥大老年人、心动过速慎用不良反应 ①治疗量---副作用皮肤干燥，口干。视物模糊潮红、心悸排尿困难、便秘②过大剂量---毒性反应上述症状+中枢兴奋，兴奋过度转入抑制昏迷，血压下降，呼吸抑制第9页/共26页阿托品类生物碱(颠茄生物碱类) 制剂及规格第10页/共26页阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)东莨菪碱（scopolamine）作用特点 ①易透过血脑屏障，中枢作用与阿托品相反（抑制中枢） ②抑制腺体分泌、扩瞳、调节麻痹作用较强临床应用 ①麻醉前给药，中药麻醉 ②晕动病 ③震颤性麻痹禁忌症 青光眼 第11页/共26页阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)制剂及规格第12页/共26页阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)山莨菪碱（anisodamine）来源 本品是我国从唐古特山莨菪根中分离出的一种莨菪 烷类的生物碱，国内已进行了全合成。天然品为左旋体，称为654-1，合成品为消旋体，称654-2，副作用略大。第13页/共26页阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)作用与特点 与阿托品相比，抑制腺体分泌和扩瞳作用弱 不易透过血脑屏障，故很少有中枢作用 对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高 主要用于：胃肠道绞痛、感染性休克禁忌症 青光眼第14页/共26页阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)atropine654-2东莨菪碱平滑肌 松弛弱似阿托品强腺体分泌弱强眼散瞳等弱弱心血管见上似阿托品镇静催眠中枢兴奋兴奋、 弱第15页/共26页阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)东莨菪碱atropine654-2胃肠绞痛眼科用药心律失常感染性休克有机磷中毒麻醉前用药胃肠绞痛感染性休克有机磷中毒麻醉前用药晕动病震颤麻痹应 用第16页/共26页阿托品的合成替代品由于阿托品等生理作用广泛，常引起口干、视力模糊、心悸等不良反应。对阿托品化学结构进行改造的目的:提高选择性,缩短作用时间。主要药物：扩瞳药─后马托品、托品酰胺散瞳作用时间缩短，视力易于恢复，用于眼科散瞳 。胃肠解痉药─溴丙胺太林（普鲁本辛）M1受体阻断剂─哌仑西平第17页/共26页阿托品的合成替代品 溴丙胺太林(Propantheline Bromide)又名普鲁本辛，是合成解痉药。特 点①对胃肠道M受体阻断作用选择性高，抑制胃肠道平滑肌作用较强而持久，并能不同程度地减少胃液分泌②不易透过血-脑脊液屏障，中枢作用不明显。临床主要用于治疗胃、十二指肠溃疡和胃肠痉挛性疼痛第18页/共26页处方分析患者，女性，42岁。胆结石引起胆绞痛，医生为缓解患者的疼痛，处方如下，请分析该处方是否合理？为什么？Rp： 硫酸阿托品注射液 0.5mg×1 Sig. 0.5mg立即肌内注射第19页/共26页分析：该处方不合理。因为单用阿托品对胆结石引起的胆绞痛治疗效果较差，临床对胆绞痛的治疗，常将阿托品与麻醉性镇痛药哌替啶合用，以增加疗效第20页/共26页处方分析患者，女性，65岁。3月前患青光眼，门诊治疗至今。7小时前家庭聚餐后感到恶心、随后腹痛、腹泻多次，大便不成形且有水样便，遂来急诊