胆碱受体阻断药 (11).pptVIP

关于胆碱受体阻断药 (11) 第一页，共二十八页，2022年，8月28日 按对受体的选择性分为 1.M （M1、M2、M3）受体阻滞剂 2. N （N1、N2） 受体阻断剂 按用途分为： 1.平滑肌解痉药：阿托品,溴丙 胺太林,贝那替秦 2.神经节阻断药：美卡拉明 3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱 4.中枢抗胆碱药：苯海索 胆碱受体阻断药 第二页，共二十八页，2022年，8月28日 第一节M 胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱包括：阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱。 天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定）,提取过程中得到消旋莨菪碱— 阿托品 一、阿托品类生物碱 第三页，共二十八页，2022年，8月28日 阿托品（Atropine） 体内过程： 口服吸收，1小时候达到峰浓度。半衰期2-4小时。 也可经粘膜吸收。 可肌内注射，12小时候经肾排泄。 眼药水通过房水排泄慢，作用可持续到1周 第四页，共二十八页，2022年，8月28日 药理作用特点： 治疗剂量可阻断M受体，对 M1、M2、M3都有阻断作用，选择性低。 大剂量对N1受体也有阻断作用。 再增加剂量出现中枢神经系反应。 作用机制： 和M受体结合，而无内在活性，竞争性拮抗 ACh或M受体激动药的作用。 第五页，共二十八页，2022年，8月28日 【药理作用】 1. 抑制腺体分泌 唾液腺、汗腺、泪腺、呼吸道腺体较敏感 2. 对眼睛的作用（与pilocarpine 相反） （1）扩瞳： 阻断瞳孔括约肌的M受体，α1支配的开大肌占优势 （2）升高眼内压 （3）调节麻痹：阻断睫状肌环状肌纤维上M受体 ，睫状肌松弛，固定于远视 3. 松弛内脏平滑肌的痉挛 对胃肠道平滑肌作用最好－胃肠道绞痛 缓解尿道、膀胱逼尿肌痉挛－尿频、尿急、遗尿症 肾和胆绞痛 效果较差，需加用镇痛药 支气管解痉 作用较弱 第六页，共二十八页，2022年，8月28日 4. 对心脏的作用 （1）心率—— 小剂量使心率短暂地减慢（阻断突触 前M1，使Ach释放减少 ），较大剂量使心率加快。 用于：窦性心动过缓 （2）促进房室传导? 用于：房室传导阻滞。 5. 治疗剂量对血管和血压无明显的影响，多数血管缺乏胆碱能神经的支配。大剂量能直接扩张外周和内脏血管，解除小血管痉挛 用于：感染中毒性休克（肺炎、痢疾、流脑，改善微循环）。 6. 兴奋中枢神经系统 能透过血脑屏障兴奋中枢。 小剂量可使呼吸加快。 较大剂量可出现烦躁、谵妄。 严重中毒，昏迷，呼吸肌麻痹 第七页，共二十八页，2022年，8月28日 【临床应用】 1.缓解内脏绞痛 （1） 对胃肠道平滑肌作用最好－胃肠道绞痛 （2）缓解尿道、膀胱逼尿肌痉挛－尿频、尿急、遗尿症 。 肾和胆绞痛 效果较差，需加用镇痛药 （3）支气管解痉 作用较弱 （4）对子宫的影响小 2.减少腺体分泌 主要用于麻醉前用药。也用于严重盗汗和流涎。 3.眼科应用：检查眼底、儿童验光、预防虹膜炎症的粘连。 4.抗缓慢型心律失常：心动过缓、房室传导阻滞。心梗慎用。 5.抗休克：感染中毒性休克。 6.解救有机磷和毒蕈中毒 第八页，共二十八页，2022年，8月28日 【不良反应】 常见副作用：口干、皮肤干、视力模糊、便秘、排尿困难、体温升高、大剂量中枢兴奋。 最小致死量成人为80-130mg，儿童为10mg 禁忌： 青光眼（失明），前列腺肥大（排尿困难），幽门梗阻。 【中毒解救】：（洋金花和蔓陀罗果或根中毒） 主要是对症治疗： 口服中毒：立即洗胃、导泻，促进排出毒物。 外周中毒症状：毛果芸香碱、新斯的明、毒扁豆碱 中枢中毒症状：地西泮，不可用吩噻嗪类 呼吸抑制：给氧，人工呼吸。 发热：物理降温。 第九页，共二十八页，2022年，8月28日 注意事项： 1.用阿托品之前，劝患者排尿排便。口干着含嗽冷开水。滴眼时按压眼内眦。 2.用药时注意心率变化，心率超过100次/分，体温高于38oC，不宜使用。 3.对于使用大剂量阿托品又需要做特殊检查或治疗的患者，要考虑其危害。 4.大剂量使用之前，要准备好毛果云香硷、新斯的明、短效巴比妥类。如果出现呼吸加快、瞳孔扩大、中枢兴奋及皮疹等，提示阿托品中毒，及时处理。 第十页，共二十八页，2022年，8月28日 山莨菪碱 anisodamine 来源： 从山莨菪中提取的生物碱，也称654-1，人工合成品为 654-2。 药理作用 与阿托品相比，其特点如下： 1 .解除ACH对心血管系统的抑制作用 2 .选择性解除平