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己酮可可碱注射液详细说明书及重点--第1页 己酮可可碱注射液 英文名：Pentoxifylline Injection 汉语拼音：Ji Tong Ke Ke Jian Zhu She Ye 【成份】 本品主要成份为己酮可可碱，其化学名称为：3 ，7-二氢-3 ，7-二甲基-1- （5-氧代己基）- 1H-嘌呤-2 ，6-二酮。 分子式：C13H18N4O3 分子量：278.31 【性状】 本品为无色的澄明液体。 【适应症】 (1)脑部血循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍； (2)外周血循环障碍性疾病如慢性栓塞性脉管炎等。 【规格】 5ml 【用法用量】 静脉滴注。用时患者应处于平卧位。初次剂量为己酮可可碱 0.1 ，于2-3 小时内输 入，最大滴速不可超过每小时 0.1 。根据患者耐受性可每次增加 0.05 ，但每次用药量不 可超过 0.2 ，每日1-2 次。每日最大剂量不应超过 0.4g. 【不良反应】 （1 ）常见的不良反应有：恶心、头晕、头痛、厌食、腹胀、呕吐等，其发生率均在5%以 上，最多达 30%左右。 己酮可可碱注射液详细说明书及重点--第1页 己酮可可碱注射液详细说明书及重点--第2页 （2）较少见的不良反应有：①心血管系统：血压降低，呼吸不规则，水肿；②神经系统： 焦虑、抑郁、抽搐；③消化系统：厌食、便秘、口干、口渴；④皮肤：血管性水肿、皮疹、 指甲发亮；⑤其它：视力模糊、结膜炎、中央盲点扩大；以及味觉减退，唾液增多，白细胞 减少，肌肉酸痛，颈部腺体肿大和体重改变等。 （3）偶见的不良反应有心绞痛，心律不齐；黄疸、肝炎、肝功能异常，血液纤维蛋白原降 低，再生不良性贫血和白血病等。 【禁忌】 (1)对己酮可可碱或其它甲黄嘌呤药物过敏者禁用。 (2)脑出血患者及广泛视网膜出血者，急性心肌梗塞病人，严重冠状动脉及脑血管硬化伴高 血压患者，严重的心律失常者禁用。 【注意事项】 （1）低血压，血压不稳或肾功能不全者慎用。 （2）有出血倾向或新近有过出血史者不宜应用，以免诱发出血。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物实验中提示长期应用己酮可可碱可能增加纤维瘤的发生率，但没有明显致畸性。妊娠妇 女是否应用此药应考虑利弊。本品及其代谢产物可由乳汁分泌，哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】 儿童不推荐使用。 【老年患者用药】 老年患者肝脏代谢减慢，通过肾脏、粪便排泄速率减慢，应酌情减量。 【药物过量】 过量反应常在服药后4～5小时出现，主要表现为潮红，血压降低，抽搐，嗜睡，甚至昏迷。 己酮可可碱注射液详细说明书及重点--第2页 己酮可可碱注射液详细说明书及重点--第3页 过量反应时应注意维持血压和补充液体，所有过量患者均可完全恢复。 【药理毒理】 药理作用： 己酮可可碱及其代谢产物通过降低血液粘度改善血液流变性，确切的作用机制尚未确定。己 酮可可碱有剂量依赖性地降低血液粘度、提高红细胞变形性、改善白细胞的血液流变特性的 作用，并能抑制嗜中性粒细胞的粘附和激活。对于患有慢性外周动脉血管疾病的病人，本品 可增加血流，改善微循环并提高组织的供氧量。 毒理研究： 遗传毒性：小鼠体内微核试验、多种沙门氏菌致突变试验(Ames试验)、体外培养哺乳动物 细胞试验（程序外DNA合成试验）结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠和家兔分别经口给予576和264mg/kg(以体重计，分别为人每日最大推荐